KN-93 PHOSPHATE (CAMK抑制剂)

KN-93 Phosphate(CaMK抑制剂)是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型(CaMKII)抑制剂。在体外实验中KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成，通过调整TH的反应率，以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长，IC50为8μM，并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。 KN-93通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内，KN-93引起脾脏，外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应，并减少皮肤和肾脏损害。此外KN-93（1mg/kg/天，腹腔注射）抑制糖尿病引起的视网膜血管渗漏，并抑制糖尿病视网膜中CaMKII和NF-κB的磷酸化。 用于大鼠离体心脏钙超载损伤模型的研究： 在钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶Ⅱ抑制剂KN-93加重大鼠离体心脏钙超载损伤研究中采用Langendorff装置进行离体心脏灌流,利用钙反常现象诱发胞内钙超载。