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氢溴酸高乌甲素

氢溴酸高乌甲素

英文名称:LAPPACONITINE HYDROBROMIDE
CAS号:97792-45-5
分子式:C32H45BrN2O8
分子量:665.61
EINECS号:
Mol文件:97792-45-5.mol
氢溴酸高乌甲素 结构式

氢溴酸高乌甲素 性质

熔点 223-226 ºC
储存条件 2-8°C
溶解度 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
形态 粉末晶体
颜色 白色至浅黄色至浅橙色
稳定性 吸湿性

氢溴酸高乌甲素 用途与合成方法

氢溴酸高乌甲素(Lappaconitine)是从毛茛科植物高乌头中分离得到的一种二萜类生物碱—拉巴乌头碱,其化学名称为(1α,14α,16β)-20-乙基-1,14,16-三甲氧乌头烷-4,8,9-三醇4-[2-(乙酰氨基)苯甲酸酯氢溴酸盐一水化合物。是国内首创的非成瘾性镇痛新药。具有镇痛、解热、消肿和局部麻醉等作用,且无成瘾性和积蓄作用,其镇痛作用比吲哚美辛强,比吗啡弱。
本信息由ChemicalBook的香云编辑整理。 从毛茛科植物高乌头根中提取的一种生物碱(拉巴乌头碱)。
高乌头
图1为高乌头 将高乌头块根粉碎→加入到提取罐中加乙醇浸泡1h,加热回流3h 3次→浓缩,用2%的盐酸酸化,抽滤→加氨水碱化至PH 9-10,搅拌沉淀,过滤→沉淀用三氯甲烷溶解→加工艺用水,静置分层→加入无水碳酸钾搅拌脱水,减压抽虑至膏状→用乙醇溶解,回收乙醇至结晶析出→得到高乌甲素。 1、镇痛作用 腹腔注射氢溴酸高乌甲素可以明显缓解慢性缩窄性损伤(CCL)大鼠的热痛觉,达到镇痛治疗效果,并且没有明显的毒性反应。
2、消炎作用 高乌甲素对于二甲苯引起的小鼠耳壳肿胀、大鼠关节炎性足肿胀及大鼠琼脂肉芽肿增生等均有明显的抑制作用。表明高乌甲素具有抗急、慢性炎症作用,此作用为高乌甲素用于临床治疗风湿性、类风湿性关节炎引起的疼痛、红肿提供了理论依据。
3、抗肿瘤作用 高乌甲素对小鼠肝癌的抑瘤率为11.20%一53.08%,对小鼠S180抑瘤率为29.81%-53.%。说明氢澳酸高乌甲素具有一定的抗小鼠肝癌S180作用,而且对小鼠体质量没有明显的影响。
4、抗心律失常作用 高乌甲素可以提高乌头碱诱发大鼠心律失常的常阈值,并能显著改善犬的心肌缺血性心律失常,从而降低心律失常得发生率,其作用机理可能是阻断钠离子通道。 【药物动力学】 氢溴酸高乌甲素的血浆消除半衰期(tl/2)、清除速率CL和表观分布容积V在高、中、低三种剂量下无明显差异,即该药物的药物动力学参数基本上不随剂量的改变而发生变化,表现为线性动力学行为。在体内的药-时过程符合二室开放模型,吸收较快,消除速度适中。
【分布】 在小鼠组织中广泛分布,且与组织蛋白结合,致使其在血浆中的药物浓度较低。
【代谢】 高乌甲素在大鼠中的代谢共有10种代谢物。代谢物包括羟基化代谢产物,O-去甲基代谢产物,N-去乙酰化代谢产物,O-去甲基N-去乙酞化代谢产物,双O-去甲基N-去乙酞化代谢产物,酯水解代谢产物。高乌甲素在大鼠体内的主要代谢途径有羟基化、O-去甲基化、N-去乙酰化和酯水解。这些代谢途径还可能发生交叉,生成次级代谢产物。 用于癌痛、手术疼痛、牙痛、痛经等中度以上疼痛。 本品动物试验无致畸胎作用。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为20mg/Kg;小鼠腹腔注射LD50为9.1mg/Kg,静脉注射LD50为6.9mg/Kg。 个别患者出现荨麻疹、心慌、胸闷、头晕等,停药后很快消失。 避光,密封保存。
用途 
适用于胃肠溃疡、胃炎、肝炎、胆囊炎、风湿病、坐骨神经痛、牙痛、术后疼痛、癌痛等症。
用途 
一种TTX敏感性钠离子通道的选择性阻滞剂,不影响钠离子通道的激活阈值。

安全信息

危险品标志T+
危险类别码28
安全说明45
危险品运输编号UN 1544 6.1/PG 2
RTECS号AR5569600
危险等级6.1
包装类别II
海关编码29399990

氢溴酸高乌甲素 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-11 XW977924551 高乌甲素氢溴酸盐 97792-45-5 1G 209
2024-11-08 L0272 高乌甲素氢溴酸盐 97792-45-5 200mg 310

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湖北鸿福达生物科技有限公司
现货
联系电话: 19107255884
产品介绍:
中文名称:氢溴酸高乌甲素
英文名称:Lappaconite Hydrobromide
CAS:97792-45-5
纯度:96%
备注:现货 100g/袋/;200g/袋/;500g/袋/;1000g/袋/
库存量:>10kg
现货日期:2024/12/13 10:27:09
成都仪睿生物科技有限公司
现货
联系电话:182-24028459 18224018291
产品介绍:
中文名称:氢溴酸高乌甲素
英文名称:Lappaconitine Hydrobromide
CAS:97792-45-5
纯度:HPLC>=98%
备注:35g
库存量:35g
现货日期:2024/12/16 10:53:11
江西瑞威尔生物科技有限公司
现货
联系电话:400-880-2824 15608648206
产品介绍:
中文名称:氢溴酸高乌甲素
英文名称:Lappaconite Hydrobromide
CAS:97792-45-5
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG
库存量:1000g
现货日期:2024/12/16 16:54:37
北京华威锐科化工有限公司
联系电话:0757-86329057 18934348241
产品介绍:
中文名称:高乌甲素氢溴酸盐
英文名称:Lappaconitine Hydrobromide
CAS:97792-45-5
纯度:CP
包装信息:1g
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话:400-6009262 16621234537
产品介绍:
中文名称:高乌甲素氢溴酸盐
英文名称:Lappaconitine Hydrobromide
CAS:97792-45-5
纯度:对照品
包装信息:10mg~500mg
备注:BC000199001

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氢溴酸高乌甲素
武汉克米克生物医药技术有限公司 2024-12-22
盐酸拉帕乌头碱
深圳振强生物技术有限公司 2024-12-20

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