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氢溴酸高乌甲素

基本属性 生物碱来源植物提取方法药理作用药代动力学适应症毒理学不良反应贮藏 用途与合成方法 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
氢溴酸高乌甲素
氢溴酸高乌甲素 性质
  • 熔点 223-226 ºC
  • 储存条件 2-8°C
氢溴酸高乌甲素 用途与合成方法
  • 生物碱氢溴酸高乌甲素(Lappaconitine)是从毛茛科植物高乌头中分离得到的一种二萜类生物碱—拉巴乌头碱,其化学名称为(1α,14α,16β)-20-乙基-1,14,16-三甲氧乌头烷-4,8,9-三醇4-[2-(乙酰氨基)苯甲酸酯氢溴酸盐一水化合物。是国内首创的非成瘾性镇痛新药。具有镇痛、解热、消肿和局部麻醉等作用,且无成瘾性和积蓄作用,其镇痛作用比吲哚美辛强,比吗啡弱。
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  • 来源植物从毛茛科植物高乌头根中提取的一种生物碱(拉巴乌头碱)。
    高乌头
    图1为高乌头
  • 提取方法将高乌头块根粉碎→加入到提取罐中加乙醇浸泡1h,加热回流3h 3次→浓缩,用2%的盐酸酸化,抽滤→加氨水碱化至PH 9-10,搅拌沉淀,过滤→沉淀用三氯甲烷溶解→加工艺用水,静置分层→加入无水碳酸钾搅拌脱水,减压抽虑至膏状→用乙醇溶解,回收乙醇至结晶析出→得到高乌甲素。
  • 药理作用1、镇痛作用 腹腔注射氢溴酸高乌甲素可以明显缓解慢性缩窄性损伤(CCL)大鼠的热痛觉,达到镇痛治疗效果,并且没有明显的毒性反应。
    2、消炎作用 高乌甲素对于二甲苯引起的小鼠耳壳肿胀、大鼠关节炎性足肿胀及大鼠琼脂肉芽肿增生等均有明显的抑制作用。表明高乌甲素具有抗急、慢性炎症作用,此作用为高乌甲素用于临床治疗风湿性、类风湿性关节炎引起的疼痛、红肿提供了理论依据。
    3、抗肿瘤作用 高乌甲素对小鼠肝癌的抑瘤率为11.20%一53.08%,对小鼠S180抑瘤率为29.81%-53.%。说明氢澳酸高乌甲素具有一定的抗小鼠肝癌S180作用,而且对小鼠体质量没有明显的影响。
    4、抗心律失常作用 高乌甲素可以提高乌头碱诱发大鼠心律失常的常阈值,并能显著改善犬的心肌缺血性心律失常,从而降低心律失常得发生率,其作用机理可能是阻断钠离子通道。
  • 药代动力学【药物动力学】 氢溴酸高乌甲素的血浆消除半衰期(tl/2)、清除速率CL和表观分布容积V在高、中、低三种剂量下无明显差异,即该药物的药物动力学参数基本上不随剂量的改变而发生变化,表现为线性动力学行为。在体内的药-时过程符合二室开放模型,吸收较快,消除速度适中。
    【分布】 在小鼠组织中广泛分布,且与组织蛋白结合,致使其在血浆中的药物浓度较低。
    【代谢】 高乌甲素在大鼠中的代谢共有10种代谢物。代谢物包括羟基化代谢产物,O-去甲基代谢产物,N-去乙酰化代谢产物,O-去甲基N-去乙酞化代谢产物,双O-去甲基N-去乙酞化代谢产物,酯水解代谢产物。高乌甲素在大鼠体内的主要代谢途径有羟基化、O-去甲基化、N-去乙酰化和酯水解。这些代谢途径还可能发生交叉,生成次级代谢产物。
  • 适应症用于癌痛、手术疼痛、牙痛、痛经等中度以上疼痛。
  • 毒理学本品动物试验无致畸胎作用。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为20mg/Kg;小鼠腹腔注射LD50为9.1mg/Kg,静脉注射LD50为6.9mg/Kg。
  • 不良反应个别患者出现荨麻疹、心慌、胸闷、头晕等,停药后很快消失。
  • 贮藏避光,密封保存。
  • 用途 适用于胃肠溃疡、胃炎、肝炎、胆囊炎、风湿病、坐骨神经痛、牙痛、术后疼痛、癌痛等症。
安全信息
  • 危险品标志 T+
  • 危险类别码 28
  • 安全说明 45
  • 危险品运输编号 UN 1544 6.1/PG 2
  • RTECS号AR5569600
  • HazardClass 6.1
  • PackingGroup II
  • 海关编码 29399990
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  • 公司名称:杭州东帆化学有限公司
  • 联系电话:86-0571-85151182
  • 产品介绍: 中文名称:氢溴酸高乌甲素
    英文名称:Lappaconitine hydrobroMide
    CAS:97792-45-5
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  • 公司名称:上海岚克医药科技发展有限公司
  • 联系电话:0086-21-58956006,021-38701807;021-58950017
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    CAS:97792-45-5
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  • 公司名称:云南西力生物技术股份有限公司
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