玛伐凯泰
中文名称:玛伐凯泰
英文名称:Mavacamten
CAS号:1642288-47-8
分子式:C15H19N3O2
分子量:273.33
EINECS号:213-161-7
Mol文件:1642288-47-8.mol
玛伐凯泰 性质
| 密度 | 1.19±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Storage temp. -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； ≥11.32 mg/mL，乙醇溶液，超声波； ≥13.65 mg/mL，溶于 DMSO |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.83±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| InChI | InChI=1S/C15H19N3O2/c1-10(2)18-14(19)9-13(17-15(18)20)16-11(3)12-7-5-4-6-8-12/h4-11,16H,1-3H3,(H,17,20)/t11-/m0/s1 |
| InChIKey | RLCLASQCAPXVLM-NSHDSACASA-N |
| SMILES | C1(=O)NC(N[C@H](C2=CC=CC=C2)C)=CC(=O)N1C(C)C |
玛伐凯泰 用途与合成方法
玛伐凯泰（商品名为Camzyos）是一种小分子心肌肌球蛋白调节剂，用于治疗症状性梗阻性肥厚型心肌病（oHCM）成人患者。oHCM是一种单基因心血管疾病，由肌节蛋白（特别是肌球蛋白）的突变引起，可能影响多达1/200的人。 玛伐凯泰通过减少肌动蛋白-肌球蛋白交叉桥形成和抑制心肌肌球蛋白ATP酶活性，从而减少心脏的过度收缩。这两种作用都通过调节肌球蛋白功能来减少收缩力。
以异丙基胺（8.1）为起始原料，用异氰酸三甲基硅酯处理可得到脲8.2，收率为58%（图2.3）。用丙二酸二甲酯环化可得到巴比妥酸衍生物8.3，收率为50%。手性胺侧链的引入分两步进行，首先使用纯净的三氯氧磷（POCl3）和三乙基苄基氯化铵（TEBAC）进行氯化，得到氯化物8.4，收率为 40%，然后用(S)-α-甲基苄胺(8.5)进行处理，得到白色固体玛伐凯泰(8)，收率为69%。
MYK-461通过抑制β-心肌肌球蛋白-S1的磷酸释放速率，降低稳态ATP酶的活性。MYK-461调节了肌球蛋白化学机械周期中的多个步骤：除了降低该周期中的限速步骤（磷酸释放），MYK-461还减少myosin-S1头部的数量（在弱结合状态向强结合状态转变时，myosin-S1头部可与肌动蛋白细丝相互作用）。MYK-461还可降低肌球蛋白与ADP-肌动蛋白结合的速率以及ADP从myosin-S1中释放速率。
在移植有包含人源杂合突变的肌球蛋白重链的小鼠模型中，早期长期的MYK-461给药（MYK-461）可抑制心室肥大、心肌细胞混乱和心肌纤维化发展进程，减少肥厚和促纤维化相关基因的表达。
玛伐凯泰 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-03-03 | S8861 | 玛伐凯泰 | 1642288-47-8 | 5mg | 1524.22 |
| 2026-03-03 | S8861 | 玛伐凯泰 | 1642288-47-8 | 10mM (1mL in DMSO) | 1670 |
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产品介绍：
中文名称：玛伐凯泰
英文名称：Mavacamten；MYK-461
CAS：1642288-47-8
纯度：99% HPLC
包装信息：10G;50G;100G
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英文名称：MYK-461
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英文名称：Mavacamten (MYK-461
CAS：1642288-47-8
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英文名称：6-{[(1S)-1-phenylethyl]amino}-3-(propan-2-yl)-1,2,3,4- tetrahydropyrimidine-2,4-dione
CAS：1642288-47-8
纯度：99%
包装信息：100 g;500 g
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中文名称：玛伐凯泰
英文名称：Mavacamten
CAS：1642288-47-8
纯度：99
备注：1公斤;5公斤;25公斤
