4-甲基吡啶-2-胺

84249-14-9

1066-54-2

1094679-27-2

以2-氨基-4-溴吡啶（400 mg，2.31 mmol）和三甲基硅乙炔（0.38 mL，2.77 mmol）为原料，在碳酸铯（39.1 mg，0.12 mmol）和4,5-双（二苯基膦基）-9,9-二甲基x吨（69.4 mg，0.12 mmol）的存在下，将二（苄腈）二氯化钯（II）（46.0 mg，0.12 mmol）溶于DMF（5 mL）中。随后，加入三乙胺（2 mL），并在50℃的油浴中搅拌反应混合物2小时。反应完成后，加入THF（3 mL）和氟化四丁基铵（2.77 mL），减压浓缩溶剂，然后在室温下继续反应30分钟。最后，蒸发溶剂，将残余物通过硅胶柱层析纯化，使用氯仿与甲醇（1:50）的混合溶剂作为洗脱剂，得到目标产物4-乙炔基吡啶-2-胺（90.1 mg，收率33%）。

参考文献：

[1] Patent: JP2015/221769, 2015, A. Location in patent: Paragraph 0031; 0033