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黄藤内酯

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黄藤内酯
黄藤内酯 用途与合成方法
  • 概述古伦宾(Columbin),又名青牛胆苦素、咖伦宾、黄藤内酯,是从金果榄中分离得到的二萜类成分。几乎不溶于水,1g溶于30ml丙酮、50ml乙酸乙酯、75ml甲醇,溶于氯仿和二氯甲烷。药理研究表明:古伦宾具有显著的抗炎活性,并且呈现量效关系:能显著的通过抑制结肠囊泡中的细胞再生 来抑制氧化偶氮甲烷诱导的大鼠结肠癌;能够抑制眼镜蛇毒酸性磷脂酶A2催化的血红细胞壳的水解作用;能够抑制布氏锥虫血流中胆固醇的摄入;能够影响肝药代谢酶来调节由环己巴比妥钠或乌拉坦和α?氯醛糖混合物诱导的大鼠睡眠时间。口服古伦宾能够剂量依赖的降低 肝?7?alkoxycoumarin?O?dealkylas(ACD),ACD反映了P450的活性。任平等还通过实验发现咖伦宾具有酶促动力学代谢特性。不同产地药材质量存在明显差异,见表2,相关制剂有必要对生产投料药材来源进行控制。
  • 制备古伦宾的提取技术主要是乙醚索氏提取,该方法所得 产品纯度低,溶剂毒性较大。李泓波采用甲醇回流提取、溶剂萃取,反复常压、加压、正相及反相硅胶柱层析分离;史琪荣采用95%乙醇回流提取、氯仿和正丁醇萃取、反复硅胶柱层 析(干法)、ODS?C18柱层析、半制备液相、PharmadexLH?20等色谱技术、重结晶等纯化方法得到古伦宾。上述两种工艺存在提取率低,工艺复杂、有机溶剂用量大、环境污染严重、生产周期短等不足。
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