三唑仑
中文名称:三唑仑
英文名称:Triazolam
CAS号:28911-01-5
分子式:C17H12Cl2N4
分子量:343.21
EINECS号:249-307-3
Mol文件:28911-01-5.mol
三唑仑 性质
| 熔点 | 209-212°C |
|---|---|
| 沸点 | 499.51°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.2835 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6300 (estimate) |
| 闪点 | 11 °C |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMF：30mg/mL； DMF:PBS(pH 7.2)(1:1)：0.5 mg/ml； DMSO：20mg/mL；乙醇：10mg/mL |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | pKa 1.52(H2O) (Uncertain);6.5(H2O) (Uncertain) |
| 水溶解性 | 30mg/L(ambient temperature) |
| CAS 数据库 | 28911-01-5(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Triazolam(28911-01-5) |
| EPA化学物质信息 | Triazolam (28911-01-5) |
三唑仑 用途与合成方法
三唑仑其化学名称为：1-甲基-8-氯-6-(2-氯苯基)-4H-〔1，2，4〕三氮唑[4，3-α](1，4)苯并二氮杂卓，为浅蓝色片状物质，用于镇静、催眠。
三唑仑为苯二氮卓类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
⑴具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮卓受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用；
⑵抗惊厥作用：能抑制中枢内癫痫病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电；
⑶骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射；
⑷遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆；
⑸可通过胎盘，可分泌入乳汁；⑹有成瘾性，少数患者可引起过敏。
主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。
安全信息
| 危险品标志 | F,T |
|---|---|
| 危险类别码 | 11-23/24/25-36/38-39/23/24/25 |
| 安全说明 | 22-24/25-26-36-45-36/37-16-7 |
| 危险品运输编号 | 3249 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS号 | XZ5472500 |
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 2933910000 |
| 毒害物质数据 | 28911-01-5(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): >100, >5000 orally (Pharm. Weekblad.) |
