基本属性 非甾体抗炎药合成路线用途 用途与合成方法 供应商 相关产品
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罗美昔布

基本属性 非甾体抗炎药合成路线用途 用途与合成方法 供应商 相关产品
罗美昔布
罗美昔布 性质
  • 熔点 139-141°C
  • 储存条件 -20°C Freezer
  • CAS 数据库220991-20-8
罗美昔布 用途与合成方法
  • 非甾体抗炎药罗美昔布(lumiracoxib)化学名为2-[(2-氯-6-氟苯基)氨基]-5-甲基苯乙酸,是Novatis公司研发的选择性环氧合酶-2(COX-2) 抑制剂,2003年首次在墨西哥上市,商品名Prexige。本品系第二代非甾体抗炎药,临床用于治疗风湿性关节炎、骨关节炎疼痛以及牙痛等。
    非甾体类抗炎药( non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs) 是临床最常用的骨关节炎症状性治疗药物,具有抗炎镇痛和退热功效。NSAIDs的使用可以追溯到100多年前: 从19世纪末的水杨酸类(代表药物阿司匹林),20世纪50年代的吡唑啉酮类(代表药物保泰松),到60年代的吲哚乙酸类(代表药物吲哚美辛),70年代的丙酸类(代表药物是布洛芬),苯乙酸类(代表药物双氯芬酸),还有苯并噻嗪类(代表药物吡罗昔康),再到80年代有代表药物舒林酸,阿西美辛,萘丁美酮,洛索洛芬等。胃肠道不良反应是上述传统NSAIDs治疗中的最主要的不良反应,研究发现每年服用NSAIDs的人有1%~4%出现严重胃肠道并发症,包括出血、穿孔和梗死。大多数严重胃肠道事件发生前并没有明显的临床症状。服用NSAIDs后出现严重胃肠道并发症的风险是未服者的3~5倍。服用NSAIDs的人数众多,特别是老年人危险更高,减少NSAIDs相关胃肠道事件的需求及20世纪90年代环氧化酶(COX)亚型-2的发现,共同推动了选择性COX-2抑制剂的研发与上市。罗非昔布和塞来昔布是最早上市的选择性COX-2抑制剂,随后又有了伐地考昔、依托考昔和罗美昔布的上市,其被证实与传统NSAIDs有相近的抗炎止痛作用,但却能明显减少严重的胃肠道并发症,在世界范围内被广泛使用于各种临床急性疼痛(如急性痛风,原发性痛经,术后镇痛等) 和慢性疼痛(骨关节炎,类风湿关节炎,强直性脊柱炎等)。
  • 合成路线 在Pd催化剂Pd(dba)2和三丁基膦的催化下,以叔丁醇钠为碱,对溴甲苯和2-氯-6- 氟苯胺偶联制得二芳基仲胺。二芳基仲胺与氯乙酰氯发生酰化反应,然后在AlCl3催化下,发生分子内的傅—克烷基化反应,构建内酰胺。最后,以NaOH为碱,在乙醇和水中回流,将酰胺键水解开环,制得罗美昔布。
    罗美昔布的合成路线
    图1为罗美昔布的合成路线
  • 用途主治骨关节炎、类风湿性关节炎等。
    有关罗美昔布的非甾体抗炎药、合成路线、用途是由Chemicalbook的东方编辑整理。(2016-03-02)
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  • 公司名称:上海芸联医药科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:13120563767
  • 产品介绍: 中文名称:罗美昔布
    英文名称:lumiracoxib
    CAS:220991-20-8
    纯度:96 - 98 % 包装信息:1 g, 5 g, 50g, 100g.
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  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:
  • 产品介绍: 英文名称:Lumiracoxib
    CAS:220991-20-8
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
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  • 产品介绍: 中文名称:罗美昔布
    英文名称:LuMiracoxib
    CAS:220991-20-8
    包装信息:100Mg,10Mg,250Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
  • 联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
  • 产品介绍: 英文名称:LuMiracoxib
    CAS:220991-20-8
    纯度:98% HPLC 包装信息:1g;5g;25g;100g
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  • 公司名称:LGM Pharma
  • 联系电话:1-(800)-881-8210
  • 产品介绍: 英文名称:LuMiracoxib
    CAS:220991-20-8
    纯度:Typically NLT 98%
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