卡巴胆碱

卡巴胆碱即氨甲酰胆碱(carbachol),为人工合成的拟胆碱药,能直接作用于瞳孔括约肌产生即刻的缩瞳效果，同时具有抗胆碱酯酶作用，能维持较长的缩瞳时间。还能预防人工晶体植入、白内障摘除等眼科手术后眼内压的升高。

图1为卡巴胆碱结构式 适用于人工晶体植入、白内障摘除、角膜移植等需要缩瞳的眼科手术，也可用于青光眼。 以β-氯乙醇为原料，经光气酰化，制得氯甲酸-β-氯乙酯，然后与氨反应生成氨基甲酸-β-氯乙酯，最后与三甲胺成季胺盐反应而得。 常见的副作用为视力模糊，眼痛、角膜浑浊、持续性角膜大泡样病变、术后虹膜炎、眼刺激或烧灼感；偶见头痛、眼刺激或充血、眼睑颤搐。上述症状一般均可自行消失。 1.对本品过敏者禁用。
2.心血管疾患包括心律不齐、心搏徐缓、低血压的患者以及迷走神经兴奋、癫痫、甲亢、帕金森病、支气管哮喘、消化道溃疡和尿路梗塞的患者禁用。 1.注射液为眼科使用药品，不得口服、肌肉注射和静脉注射。
2.FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。
有关卡巴胆碱的用途、制备方法、不良反应、用途等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-12-02） 眼局部同时使用非甾体抗炎药治疗时，使用本品无效。 注射剂：1 ml∶0.25 mg；滴眼液：0.75%～3%。 棱形结晶。熔点204-205℃。每克该品能溶于1ml水，50ml乙醇，10ml甲醇；几乎不溶于氯仿、乙醚，水溶液呈中性。有吸湿性，有微弱的脂肪胺类气味。 该品为拟胆碱药，也用作副交感神经兴奋药。作兽药时用于大动物，治疗马的急性腹痛等。小鼠口服LD50为15mg/kg，静脉注射为0.3mg/kg。 以β-氯乙醇为原料，经光气酰化，制得氯甲酸-β-氯乙酯：然后与氨反应生成氨基甲酸-β-氯乙酯，最后与三甲胺成季铵盐反应而得卡巴胆碱：卡巴胆碱的另一种制法是采用氯化胆碱和尿素为原料：当采用配料比氯化胆碱：尿素：亚硝酸钠：硫酸=1：1：1.15：1.35，在60℃反应约40h，能以71%的收率获得得卡巴胆碱。 有毒物质 剧毒 口服-大鼠 LD50: 40 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 15 毫克/公斤 热分解排出有毒氮氧化物, 氯化物烟雾 库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放 水, 二氧化碳, 泡沫, 干粉