丁胺卡那 用途与合成方法
丁胺卡那是一种氨基糖苷类抗生素,即是平常说的阿米卡星。阿米卡星最突出的优点,是对许多肠道革兰阴性杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定,不会被此类钝化酶钝化而失去抗菌活性。阿米卡星主要用于对庆大霉素、卡那霉素耐药的革兰阴性杆菌,如大肠杆菌、变形杆菌和绿脓杆菌引起的各种感染。 氨基糖苷类药的抗菌作用机制主要是抑制细菌蛋白质的合成,还可影响细菌细胞膜屏障功能,导致细胞死亡。氨基糖苷类能与细菌的30S核糖体结合,影响蛋白质合成过程的多个环节,使细菌蛋白质的合成受阻,包括:
①在起始阶段,氨基糖苷类能与细菌核糖体30S亚基结合,抑制始动复合物的形成。
②在肽链延伸阶段,可使mRNA上的密码被错译,导致合成异常的或无功能的蛋白质。
③在终止阶段,可阻碍已合成的肽链释放,还可阻止70S核糖体解离。
①在起始阶段,氨基糖苷类能与细菌核糖体30S亚基结合,抑制始动复合物的形成。
②在肽链延伸阶段,可使mRNA上的密码被错译,导致合成异常的或无功能的蛋白质。
③在终止阶段,可阻碍已合成的肽链释放,还可阻止70S核糖体解离。