1-[(2'-[(乙氧羰基)氧基]脒基)[1,1-联苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧
英文名称:1H-BenziMidazole-7-carboxylic acid, 1-[[2'-(2,5-dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]Methyl] -2-ethoxy-, ethyl ester
CAS号:1403474-70-3
分子式:C27H24N4O5
分子量:484.5
EINECS号:200-258-5
Mol文件:1403474-70-3.mol
![1-[(2'-[(乙氧羰基)氧基]脒基)[1,1-联苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/1403474-70-3.gif)
1-[(2'-[(乙氧羰基)氧基]脒基)[1,1-联苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧 性质
| 熔点 | 171-175°C |
|---|---|
| 密度 | 1.34±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 6.99±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至浅黄色至浅橙色 |
1-[(2'-[(乙氧羰基)氧基]脒基)[1,1-联苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧 用途与合成方法
生产方法
![1-[(2''-(羟基脒基)[1,1-联苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑](/CAS/GIF/1397836-41-7.gif)
1397836-41-7
105-58-8
![1-[(2'-[(乙氧羰基)氧基]脒基)[1,1-联苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧](/CAS/GIF/1403474-70-3.gif)
1403474-70-3
以2-乙氧基-1-((2'-(N'-羟基甲脒基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑-7-羧酸乙酯和碳酸二乙酯为原料，合成1-[[2'-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)联苯-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸乙酯的一般步骤如下：将乙氧基肟（II）（390 g，851 mmol）悬浮于3600 mL碳酸二乙酯中。将悬浮液加热至65℃。在65℃下，将乙醇钠的乙醇溶液（21%，400 mL，1072 mmol）在30分钟内滴加到反应混合物中。滴加完毕后，继续在65℃下搅拌反应混合物30分钟。随后，将反应混合物冷却至60℃，加入水（1350 mL）。所得乳液至少搅拌15分钟。分离各层后，用水（1350 mL）萃取有机相。合并水相萃取物，用乙醇（1350 mL）稀释，并将温度调节至40℃。在40℃下，将乙酸（111 mL，1940 mmol）在40分钟内滴加到溶液中。再生悬浮液在40℃下搅拌30分钟后，冷却至20℃。通过吸滤分离固体产物，并用水（2×450 mL）洗涤。最后，将产物在45℃下于真空干燥器中干燥，得到397 g阿齐沙坦乙酯（III），收率为理论量的86%，HPLC纯度为95.8%。
参考文献：
[1] Patent: WO2016/58563, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 7
[2] Patent: WO2012/139536, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 21
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中文名称：1-[[2’-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-噁二唑-3-基)联苯-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸乙酯
英文名称：Ethyl 2-Ethoxy-1-((2''-(5-Oxo-4,5-Dihydro-1,2,4-Oxadiazol-3-Yl)- [1,1''-Biphenyl]-4-Yl)Methyl)-1H-Benzo[D]Imidazole-7-Carboxylate
CAS：1403474-70-3
纯度：99%
包装信息：5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;
库存量：>1000g
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中文名称：阿齐沙坦杂质15
英文名称：Azilsartan Impurity 15
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纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
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英文名称：Azilsartan Impurity G
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纯度：95% HPLC
包装信息：5MG;50MG;100MG;500MG;1000MG
备注：品牌:Sinco丨货号:A00312丨可提供COA、液相、质谱、氢谱等丨用途:适用于药品研发生产和申报
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中文名称：1-[[2'-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)联苯-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸乙酯
英文名称：Ethyl 2-ethoxy-1-((2'-(5-oxo-2,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate
CAS：1403474-70-3
纯度：97%
包装信息：100mg;250mg;1g
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中文名称：阿齐沙坦杂质1
英文名称：Azilsartan Impurity 1
CAS：1403474-70-3
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：QCS;货号：RM-A261929;可提供COA、氢谱、质谱、液相
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阿齐沙坦中间体A2乙酯
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