2-甲基-7-三氟甲基喹啉

123-73-9

98-16-8

324-32-3

以反式-2-丁烯醛和间氨基三氟甲苯为原料合成2-甲基-7-(三氟甲基)喹啉的一般步骤：在回流条件下，向3-(三氟甲基)苯胺（12.43 mL，99.92 mmol）的6N HCl水溶液（50 mL）中缓慢滴加(E)-丁-2-烯醛（18.77 mL，229.8 mmol）。将反应混合物在回流状态下搅拌3小时。反应完成后，冷却至室温，加入乙酸乙酯（200 mL）进行稀释。分离水层，用氢氧化铵调节水层pH至约9，随后用二氯甲烷（2×200 mL）萃取。合并有机层，用无水硫酸钠干燥，过滤后减压浓缩。通过硅胶快速柱色谱法（洗脱剂比例为5:1的己烷/乙酸乙酯）纯化残余物，得到目标产物2-甲基-7-(三氟甲基)喹啉（6.1 g，收率28.9%），为固体。

参考文献：

[1] Patent: WO2012/154274, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 87-88