(1-萘基)-2-乙胺

1201-74-7

98-88-4

114459-78-8

3976-23-6

3082-62-0

1201-74-7

通用方法：在存在或不存在TIPS-β-CD的条件下，以苯甲酰氯作为酰化试剂，三乙胺作为碱，在环己烷中进行外消旋1-(萘-2-基)乙胺、1,2和3的N-酰化反应。首先，将外消旋1-(萘-2-基)乙胺、1,2和3（6.0×10^-4 mmol）与6-O-甲硅烷基化的β-CD在环己烷（600μL）中混合，搅拌1小时以达到络合平衡。随后，在10℃下加入6-O-甲硅烷基化的β-CD、三乙胺（6.0×10^-4 mmol）和苯甲酰氯4a-j。反应混合物在10℃下继续搅拌6小时。反应完成后，使用手性高效液相色谱（HPLC）进行分析，色谱柱为Diacel Chiralcel OD-H（250mm×4.6mm内径），洗脱液为己烷/2-丙醇（80:20或95:5），流速为0.5或1.5 mL/min，UV检测波长为254nm。通过HPLC分析在不存在和存在TIPS-β-CD（3.0×10^-3 mmol）条件下，由1-(萘-2-基)乙胺、1,2和3（6.0×10^-4 mmol）与苯甲酰氯4a-j（3.3×10^-4 mmol）在环己烷（600μL）及三乙胺（6.0×10^-4 mmol）中N-酰化反应得到的产物，结果分别展示在图1、图2以及S18-26中。

参考文献：

[1] Tetrahedron, 2014, vol. 70, # 2, p. 197 - 203