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贝达喹啉

基本属性 概述制备方法药理作用作用机制药代动力学不良反应禁忌症 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
贝达喹啉
贝达喹啉 用途与合成方法
  • 概述贝达喹啉(bedaquiline),化学名为1-( 6-溴-2-甲氧基喹啉-3-基) -4-二甲氨基-1-苯基-2-( 1-萘基) -2-丁醇,商品名为斯耐瑞(Sirturo),是一种新型的二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物,通过抑制结核分枝杆菌ATP合成酶质子泵的活性,来影响结核分枝杆菌的ATP合成,从而发挥抗菌及杀菌作用。临床上用于治疗成人耐多药肺结核(MDR-PTB)。
  • 制备方法贝达喹啉的合成路线
    图 1为贝达喹啉的合成路线
  • 药理作用贝达喹啉对结核分枝杆菌敏感菌株和耐药菌株均具有同等的杀菌活性,对休眠菌也具有良好的灭菌作用。
  • 作用机制贝达喹啉独特而特异性的抗肺结核(TB)位点是结核分枝杆菌 ATP 合酶的质子泵。 ATP合酶是结核杆菌合成ATP的关键酶。 ATP合酶的低聚物和脂蛋白亚基c与贝达喹啉结合后, 可抑制ATP的合成,从而导致细菌的死亡。 与现有的抗TB药相比较,贝达喹啉具有全新的抗TB机制,与现有抗结核药物无交叉耐药。ATP合酶的亚单位c的基因序列被命名为atpE。 它的氨基酸序列是高度保守的。 结核杆菌对贝达喹啉发生耐药的机制为atpE第63或66位氨基酸的突变使贝达喹啉与ATP合酶c亚单位的结合能力下降。
  • 药代动力学贝达喹啉口服吸收良好,与食物同食时生物利用度是空腹的2倍,5h达到血药浓度峰值,与人血浆蛋白结合率超过99.9%,血浆半衰期173小时,组织中分布广泛,稳态时分布容积超过1000L,清除率低,终末消除半衰期达5.5月。贝达喹啉主要经CYP3A4,部分经CYP2C8、CYP2C19脱甲基化形成代谢产物1~8,其中最主要的是去甲基产物M2。M2生物活性仅为贝达喹啉的1/3-1/6,但具有更强细胞毒性且更易形成药物诱导的磷脂质病 。贝达喹啉及代谢产物绝大部分经粪便排泄,只有1%~4%经尿液排出。
    有关贝达喹啉的概述、制备方法、药理作用、作用机制等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2015-12-21)
  • 不良反应常见的不良反应是恶心、头痛、关节痛、食欲减退、恶心和呕 吐其次为皮疹、头晕、转氨酶升高、血淀粉酶升高、肌 肉疼痛、腹泻和TQ间期延长等。
  • 禁忌症1.对本品过敏者;
    2.严重心、肝脏、肾脏等功能不全者相对禁忌证;
    3.本品在孕妇、哺乳期妇女、儿童、56 岁以上老年人以及合并 HIV 感染者的安全性和有效性尚未确定,列为相对禁忌,不推荐使用。
贝达喹啉供应商更多
  • 公司名称:嘉兴诺华化工有限公司 黄金产品
  • 联系电话:18957373295
  • 产品介绍: 英文名称:TMC-207
    CAS:843663-66-1
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  • 公司名称:重庆康施恩化工有限公司 黄金产品
  • 联系电话:+86-023- 68549356 023-68548079
  • 产品介绍: 中文名称:贝达喹啉;TMC-207
    英文名称:bedaquinline
    CAS:843663-66-1
    纯度:99.5%(single purtiy<0.1%) optical purity >99.9% 包装信息:1g---100g 备注:医药级
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  • 公司名称:上海昕化医药科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:13651607026,+86-21-50211651,QQ:1508704022,weixin:13651607026
  • 产品介绍: 中文名称:贝达喹啉
    英文名称:bedaquinline
    CAS:843663-66-1
    纯度:99% 包装信息:25mg,50mg,100mg. 备注:贝达喹啉杂质对照品现货供应
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  • 公司名称:成都美域高制药有限公司 黄金产品
  • 联系电话:15390448180
  • 产品介绍: 中文名称:6-溴-ALPHA-[2-(二甲基氨基)乙基]-2-甲氧基-ALPHA-1-萘基-BETA-苯基-3-喹啉乙醇;贝达喹啉杂质
    英文名称:(1R,2S)-1-(6-bromo-2-methoxyquinolin-3-yl)-4-(methylamino)-2-(naphthalen-1-yl)-1-phenylbutan-2-ol
    CAS:843663-66-1
    纯度:99.5%,single purtiy<0.1% 包装信息:100g,1kg,10kg 备注:WS 100mg/支
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  • 公司名称:上海升华医药科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:+86-21-50793966; 18917198199
  • 产品介绍: 中文名称:贝达喹啉
    英文名称:Bedaquiline
    CAS:843663-66-1
    纯度:98%Min 包装信息:10Mg,50Mg,100Mg,1g,10g
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