N-[4-[[4-氯-6-(5-甲基-2H-吡唑-3-氨基)嘧啶-2-基]磺酰基]苯基]氨基环丙羧酸
N-[4-[[4-氯-6-(5-甲基-2H-吡唑-3-氨基)嘧啶-2-基]磺酰基]苯基]氨基环丙羧酸 性质
| 密度 | 1.49 |
|---|---|
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 酸度系数(pKa) | 13.85±0.10(Predicted) |
N-[4-[[4-氯-6-(5-甲基-2H-吡唑-3-氨基)嘧啶-2-基]磺酰基]苯基]氨基环丙羧酸 用途与合成方法
639090-53-2
31230-17-8
639090-55-4
以[4-(4,6-二氯嘧啶-2-基磺酰基)苯基]甲胺环丙羧酸(3.0g,8.85mmol)和3-氨基-5-甲基-1H-吡唑(0.94g,9.7mmol)为原料,在DMF(16mL)中混合,加入二异丙基乙胺(1.25g,9.7mmol)和碘化钾(1.76g,10.6mmol)。将反应混合物在50℃下搅拌6小时。反应完成后,减压蒸发去除溶剂,残余物通过乙酸乙酯重结晶纯化。得到目标产物N-[4-[[4-氯-6-(5-甲基-2H-吡唑-3-氨基)嘧啶-2-基]磺酰基]苯基]氨基环丙羧酸(2.0g,收率91%),为白色固体。LC-MS(m/z):401 [M + 1]+;1H NMR(DMSO-d6)δ:0.82(d,J = 6.6 Hz,4H),1.85(m,1H),1.99(s,1H),5.24(bs,1H),6.47(bs,1H),7.55(m,2H),7.71(m,2H),10.22(s,1H),11.95(s,1H)。
参考文献:
[1] Patent: WO2009/86012, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 56; 57
[2] Patent: WO2007/14250, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 18
[3] Patent: WO2008/13807, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 7
[4] Patent: WO2007/136615, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 33-34
[5] Patent: US2009/105270, 2009, A1