满山红提取物

满山红提取物为杜鹃花科植物兴安杜鹃Rhododendron dauricum L.的干燥茎叶提取物，主要含有黄酮类、香豆素类、挥发油类和有机酸类等，杜鹃素、金丝桃苷、槲皮素为主要活性成分。具有止咳、祛痰、镇痛、抗氧化、抗癌、抗菌、对心肌损伤的保护等作用。以满山红提取物为主要原料的中成药有芩暴红胶囊，消咳喘糖浆，消咳喘片，满山红片，满山红油、满山红滴丸等。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。 为杜鹃花科植物兴安杜鹃Rhododendron dauricum L.的干燥茎叶。又名东北满山红、映山红、迎山红、靠山红、山崩子。多年生常绿灌木，高1～2米。多分枝，质脆; 小枝细而弯曲，暗灰色;幼枝褐色，有毛。叶互生，多集生于枝顶;近革质;卵状长圆形或长圆形，长1～5厘米，宽1～1.5厘米，冬季卷成长筒状，揉后有香气，先端钝，或因中脉突出成硬尖，基部楔形，全缘，上面深绿色，散生白色腺鳞，下面淡绿色，有腺鳞。花1～4朵生于枝顶，先叶开放，紫红色;萼片小，有毛;花冠漏斗状; 雄蕊10，花丝基部有柔毛; 子房壁上有白色腺鳞，花柱出花瓣长，宿存。蒴果长圆形，由顶端开裂。花期5～6月。果期7～8月。生于山脊，山坡及林内酸性土壤上。主产于黑龙江、内蒙古。

图1为满山红 从满山红中提取分离的化学成分主要有黄酮类、香豆素类、有机酸类、挥发油类等类型。
1.黄酮类成分 金丝桃苷、异金丝桃苷、槲皮素、杜鹃素、山奈酚、杨梅酮、8-去甲杜鹃素、二氢槲皮素、杨梅槲皮素、萹蓄苷、棉花皮素、杜鹃黄素、黄衫素槲皮素-3-O-D-呋喃木糖苷、5-甲基山奈酚和苔黑酚、圣草苷等。
2.香豆素类 从满山红叶中经硅胶或氧化铝柱层析分离出两种香豆素类化合物，莨菪亭（东莨菪素）和伞形酮（伞形花内酯）。
3.挥发油 含有牛儿酮、桉油素、愈创木烯、芹子烷、草烷、α和β 蒎烯、草稀、1-和dl-柠檬烯、崁烯、1-甲基-（2）异丙苯（1-methyl-(2)isopropy-ibenzene）、3-甲基丁基异戊、δ-愈创木烯、β-蛇床子烯、γ-依兰油烯、β-马榄烯、雅榄蓝酮、γ-榄香烯等。
4.有机酸类 含有香草酸、对羟基苯甲酸、没食子酸、原儿茶酸、丁香酸、杜鹃醇等，茴香酸、香荚兰酸、没食子酸-3-单甲醚及茴香酸等。
5.其他成分 利用硅胶柱色谱、聚酰胺柱从该植物中分离得到β-谷甾醇、正二十三酸二十三酯、正二十二醇、正十七醇、3β，24-二羟基-齐墩果烷-12-烯、正十八碳酸等。
杜鹃素(Farrerol)：异名法尔杜鹃素。分子式C17H16O5，分子量300.30。mp.229℃～ 232℃，[α]D180°(C=0.01，EtOH)。可溶于甲醇、乙醚和稀碱液，难溶于水。与盐酸-镁粉反应呈粉红色，加热后变为玫瑰红色，与FeCl3反应呈草绿色。
牻牛儿酮(Germacrone)：异名吉马酮、杜鹃酮、大牻牛儿酮。分子式C14H22O，分子量206. 32。mp.56℃～57℃。

图2为结构式 1.镇咳作用
满山红叶的水、乙醇、醋酸乙酯、氯仿等提取的各种制剂及母液、结晶和挥发油口服或腹腔注射，对小鼠、豚鼠、猫均有明显的止咳作用。挥发油中的杜鹃酮、烯烃部分及黄酮中的金丝桃甙、异金丝桃甙均有止咳作用，以杜鹃酮止咳作用为最强。杜鹃酮给小鼠口服160mg/kg(相当1/5 LD50)，止咳作用与口服可待因60mg/kg(相当1/10 LD50)相当，其止咳作用部位主要在脑干，并非局限于抑制咳嗽中枢。
2.祛痰作用
满山红叶的水浸物、乙醇浸物及挥发油部分口服或腹腔注射均有显著的祛痰作用。本品中的杜鹃素具有较好的祛痰作用。杜鹃素腹腔注射100～200mg/kg，或小鼠、豚鼠酚红法灌胃200～1000mg/kg，均有稳定性的祛痰作用，作用随剂量增加而加强，其祛痰作用主要是促进呼吸道的排泄。满山红乙醇提取物以4g/kg给家兔灌胃，1～2小时后，有显著祛痰作用。满山红浸膏32g/kg灌胃亦有祛痰作用。
3.平喘解痉作用
满山红叶的水浸物及挥发油部分，能防治组胺对豚鼠所致的支气管痉挛。给家兔静注满山红90%乙醇提取物100～200mg/kg，可明显对抗乙酰胆碱所致的支气管痉挛作用。以32g/kg满山红浸膏制剂腹腔注射，对磷酸组织胺引喘豚鼠有缓解支气管痉挛作用。
4.抗菌作用
满山红叶煎剂或乙醇提取液对白色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、甲型链球菌、绿脓杆菌等均有抑制作用。其黄酮甙类化合物对白色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌有抑制作用。
5.降压作用
满山红提取物给麻醉猫、犬、家兔静注，能使血压立即降至最低水平，后回升至正常，接着又逐渐下降，约维持90分钟，反复给药无快速耐受性。水提取物亦有短期轻度的降压作用。
6.对心血管系统的作用
满山红乙醇提取液对离体在体蛙心及在体兔心、猫心、犬心均可使心肌收缩振幅增强，心率减慢。大剂量则引起心率减慢，收缩振幅减弱，最后出现房屋传导阻滞，心室纤颤，停止于舒张期。
7.对组织呼吸的影响
满山红提取物杜鹃素能促进家兔气管粘液-纤毛运动，即有促进呼吸道机械清除异物的能力。体外试验，杜鹃素能抑制大鼠气管、肺组织呼吸，使耗氧量降低，主要作用于吡啶核甙酸的酶体系。
8.兴奋交感神经中枢作用
从电生理实验中看出，给大鼠静脉注射映山红后，颈交感神经 (传出) 冲动比给药前明显增多，显示出该药具有兴奋交感神经中枢的作用。
图3为满山红叶中杜鹃素、8-去甲基杜鹃素的提取与分离

图4为满山红叶中挥发油的提取及牻牛儿酮的分离 取样品粗粉0.1g，2份，分别置于50ml 碘量瓶中，各加石油醚(60～90℃)、乙醇 20ml，室温浸泡2h，振摇，滤过，滤液用相应的溶剂适当稀释后，于岛津UV-265FW型紫外分光光度计上测定其紫外光谱。测试条件：波长范围200～400nm，吸收度量程0～ 3A，狭缝1nm，扫描速度200nm/min，尺度扩张40nm/cm。结果满山红λmaxPet为272. 8 (sh)、266.2、254.0、210.8nm，λminPet为260.8、 250.0nm;λmaxEtOH为255.6、208.2nm，λminEtOH为 250.4nm。

图5为满山红的紫外光谱图
1.石油醚提取液 2.乙醇提取液 杜鹃素大鼠口服后1小时，能从肝脏测得少量药物，脂肪、脑、血液中仅含痕迹量。静注，药物在各组织中的分布以肺最高，然后是脑、肝、肾、脾、心、脂肪等依次递降，血液中最少。口服后5天，大部分杜鹃素在体内被转化，少量未变药物由尿中排出，肝脏是转化的主要器官。 满山红中有毒成分为梫木毒素。临床使用满山红制剂，相当多的病人出现毒性和副反应，如头晕、出汗、心悸，甚至出现肝功能异常等。①梫木毒素：小鼠静注，LD50 为0.345mg/kg; 腹腔注射，LD50为 (1.03±0.14) mg/kg; 口服LD50为 (4.50±1.05) mg/ kg。具有降压和减慢心率作用，中毒时明显抑制呼吸而死亡。②杜鹃素： 小鼠口服，LD50为 (1500±23) mg/kg; 腹腔注射，LD50为 (1200±10) mg/kg。中毒症状为小鼠趾部和尾部皮肤发红，外周血管扩张，瞳孔散大，平衡失调，向一侧连续转弯打滚，尿失禁。③杜鹃酮：小鼠口服，LD50为970mg/kg。中毒症状为竖毛、镇静、肌肉松弛，甚至瘫痪、呼吸抑制、紫绀、抽搐。杜鹃毒素的急性毒性分别为杜鹃酮和杜鹃素的215倍和333倍。 【性味】辛、苦，温。
【功能主治】止咳，祛痰。用于急慢性支气管炎。