咯喹酮

咯喹酮又称丰谷隆。杂环类杀菌剂。化学名称：1，2，5，6-四氢吡咯并(3，2，1-ij)喹啉-4-酮。化学结构式如下。原药为白色结晶，熔点112℃，20℃时溶解度(g/L)水4，甲醇240，丙酮125:在320℃以下稳定，320℃以上分解。日前，先正达在日本上市了其最新水稻田杀菌剂CoratopRMametsubuR（活性成分：咯喹酮）。该产品获得了日本经济产业省（METI）的登记批准。CoratopMametsubu是一款能够漂浮在水面上并自我分散的水稻田杀菌剂。该产品结合了先正达防治稻瘟病的高效活性成分咯喹酮（草药CoratopR）以及日本组合化学的专利制剂技术Mametsubu。采用Mametsubu技术的制剂产品粒径为3~8厘米，可在水面自我分散。这是一种大量节省人力的制剂产品，它可在田埂上使用而无需进入水稻田。据悉，从2013年开始，日本已有20种Mametsubu制剂产品获得登记，这些产品2015年约覆盖日本13.6万公顷水稻田。

纯品为白色结晶状固体。熔点112℃，蒸气压5mPa(25℃)，分配系数K_owlgP=1.6，Henry常数1.9×10^-4Pa·m2/mol。相对密度1.29(20℃)。溶解度(20℃,g/L):水4，丙酮125，苯200，二氯甲烷580，异丙醇85，甲醇240。不易水解，320℃高温也能稳定存在。

CoratopMametsubu对稻瘟病具有稳定的效果，包括叶瘟病和穗瘟病。另外，它具有较广的使用时间段，从叶稻瘟首次出现到穗颈瘟前5天均可以使用。目前，还未有相关报道说细菌对咯喹酮产生抗性。此外，咯喹酮与其他杀菌剂无交互抗性。 咯喹酮主要用于防治稻瘟病。抑制菌体的黑色素合成，使其丧失侵染能力，但对已经侵染的病菌无治疗作用。施药时间分育苗箱和田间，叶稻瘟发病前至初病期或抽穗前。对人、畜毒性轻微至中等。

(1）动物：动物口服后，咯喹酮会被广泛地代谢，并通过尿液和粪便的形式排出。残留在组织里的药物含量非常低，而且没有证据表明咯喹酮和其代谢物会在动物体内累积。

(2）植物：在稻田中主要的代谢物是3,4-二氢-4-羟基-2-氧代喹啉-8-乙酸和两个醋酸衍生物。

(3）土壤/环境 DT₅₀:(粉砂土)2周，(砂壤土)18周。Kg1.3~42ug/g土壤，土壤中具有轻微流动性,在水中光解 DT₅₀10d。

咯喹酮是黑色素生物合成抑制剂，内吸性杀菌剂。咯喹酮由稻株根部迅速吸收，向顶输导至叶和稻穗花序组织。以毒土、种子处理和水中撒施方式施用后，药剂很快被稻根吸收。叶面施用后，咯喹酮被叶面迅速吸收，并在叶内向顶输导。咯喹酮在活体上防治病害的活性大大高于其在离体上对稻瘟病病原的菌丝体生长的抑制效果。产生这一作用主要是基于对稻瘟病菌附着胞中黑色素生物合成的抑制作用，这样就防止了附着胞穿透寄主表皮细胞。病斑产生的分生孢子也可大为减少。作用方式:内吸性杀真菌剂。用量:秧苗时1.2kg/hm²，在田地中广泛的应用量为1.5～2kg/hm²。