SB334867 (OX RECEPTOR拮抗剂)

SB334867(OX Receptor拮抗剂)是一种选择性orexin-1(OX1)receptor拮抗剂。在CHO-OX1细胞，SB-334867抑制orexin-A(10 nM)和orexin-B(100 nM)诱导的钙响应，pKB分别为7.27和7.23，对UTP(3 microM)诱导的钙反应没有作用。 SB-334867也会抑制吗啡镇痛耐受性的发展。SB-334867是食欲素拮抗剂。它是第一种对于食欲素受体亚型OX 1具有选择性的非肽拮抗剂，对OX 1的选择性比OX 2受体高约50倍。已经证明它可以在动物体内产生镇静和厌食作用，并且可用于表征与食欲和睡眠有关的脑系统的矿物质调节以及其他生理过程。 可用于MPTP帕金森病模型小鼠的orexin-A的电生理效应及其受体机制研究