三棱提取物 用途与合成方法
三棱提取物为黑三棱科植物黑三棱(Sparganium stoloni erum,Buch. -Ham.)的干燥块茎提取物,主要成分有挥发油类、甾醇类、黄酮类等。三棱提取物有显著的抗凝血、抗肿瘤、抗血栓与镇痛作用等。本信息由Chemicalbook的贾杰编辑整理。 为黑三棱科植物黑三棱Sparganium stoloniferum Buch. -Ham.或小黑三棱Sparganium simplex Huds.、细叶黑三棱Sparga-nium stenophyllum Maxim. 的块茎。黑三棱,多年生草本。根茎横走,下生粗而短的块茎。茎直立,圆柱形,光滑,高50~100厘米。叶丛生,2列;叶片线形,长背具1条纵棱,先端钝尖,基部抱茎。花茎由叶丛抽出,单一,有时分枝;花单性,集成头状花序,有叶状苞片;雄花序位于雌花序的上部,直径约10毫米,通常2~10个; 雌花序直径12毫米以上,通常1~3个; 雄蕊3; 雌花有雌蕊1;罕为2,子房纺锤形,柱头长3~4毫米,丝状。果呈核果状,倒卵状圆锥形,长6~10毫米,径4~8毫米,先端有锐尖头,花被宿存。花期6~7月。果期7~8月。生于池沼或水沟等处。主产江苏、河南、山东、江西,辽宁、安徽、浙江、四川、湖北等地亦产。
图1为三棱 三棱水提物、醇提物中的化学成分主要有挥发油类、有机酸类、甾体类、黄酮类、苯丙素类等。 1.具有抗血小板凝集和抗血栓作用
三棱总黄酮具有较强的抗血小板聚集及抗血栓作用,提示了总黄酮是三棱提取物活血化瘀的有效活性成分。
2.对血液流变性有影响
三棱提取物能明显减小全血粘度、血细胞压积以及血沉速率。三棱提取物活血祛瘀的药理作用机理被认为是血细胞压积及血沉速率的显著减小而导致全血粘度降低,从而起到活血祛瘀之功效。
3.具有镇痛作用
三棱不同提取物均能明显减少因醋酸刺激引起的扭体反应次数;提高小鼠因热刺激引起疼痛反应的痛阈值,有明显的镇痛作用。
4.对心脑血管有作用
研究表明,三棱提取物可以抑制兔动脉SMC的增殖。而SMC向内膜的增殖是动脉粥样硬化(AS)和经皮冠状动脉(PTCA)术后再狭窄的主要原因。此研究为防治AS及PTCA术后再狭窄提供了依据。另有研究,复方三棱、莪术、黄芪能增加梗死侧脑电图波幅,减轻神经功能缺损程度,减小梗死灶体积。三棱同时还具有不同程度抑制原癌基因C-myc,C-fos,V-sis表达的作用。
5.具有抗肿瘤作用
三棱的水提物能够提高血清中TNF-a、IL-2水平,增强荷瘤鼠的免疫能力,从而发挥抗肿瘤作用,抑制肿瘤生长,抑瘤率随药物浓度的提高而提高。
6.其它作用
研究发现,三棱、莪术有保护肝细胞、减轻肝细胞变性坏死,恢复肝细胞结构及功能作用;减少纤维化发展,促进纤维组织降解作用,能有效地抑制博来霉素引起的肺纤维形成。浓度为10μg/ml的三棱乙酸乙酯提取物,香草酸及对羟基苯甲醛的α-糖苷酶抑制率分别为72.71%,20.13%和30.42%。 1.三棱水煎液的的制备:将三棱药材粉碎成粗粉,置烧杯中,用12倍量的水提取2次,每次1h。过滤,合并滤液并浓缩备用。
2.三棱石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇提取物的制备:将三棱药材粉碎成粗粉,置圆底烧瓶中,用6倍量乙醇加热回流提取3次,每次2h。回收乙醇至无醇味,加适量水混悬,超声15min,依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取,各萃取3次,第一次用1/2倍量,第二、三次用1/3倍量的溶剂萃取。分别将各萃取部位减压浓缩,至少量时用胶头滴管吸出,真空干燥,即得各化学部位。加生理盐水溶解,用CMC-Na混悬,即得石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇提取物。
3.三棱总黄酮的制备(大孔树脂吸附法 ):将三棱药材粉碎成粗粉,置圆底烧瓶中,用6倍量乙醇提取3次,每次2h。回收乙醇至无醇味,加适量水混悬,超声15min,过NKA-9大孔吸附树脂,先用水洗,至molish反应为阴性后用95%的乙醇冲洗,收集95%乙醇液,将醇洗液浓缩,真空干燥,并将该浸膏加生理盐水溶解,并加入适量CMC-Na混悬,即得。 【性状鉴别】
块茎圆锥形或倒卵形,略扁,下端稍弯曲,长2~6cm,直径2~4cm。表面黄白色或灰黄色,有刀削痕,顶端有茎痕,全体密布小点状须根痕,略呈横向环状排列,两侧的须根痕较粗,多凹凸不平、体重,入水下沉,质坚实,极难折断,破断面灰黄色或浅棕色,中央有多数散在的筋脉小点及筋脉条纹。气无,味淡。嚼之略苦涩,微有麻辣感。
【显微鉴别】
横切面 残存的皮层为通气组织,薄壁细胞分枝状,枝端彼此相连,形成大的细胞间隙,细胞中偶见草酸钙簇晶。内皮层细胞排列紧密。中柱薄壁细胞类圆形,壁略厚,内含淀粉粒。维管束外韧型及周木型,散列,导管非木化。皮层及中柱均散有分泌细胞,含棕红色分泌物。
【理化鉴别】
取本品粉末1g,加水15ml浸渍1h,时时振摇,滤过,取滤液滴于滤纸上,晾干,置紫外光灯 (365nm) 下观察,呈淡黄色荧光。 三棱作用类似莪术和香附,常与莪术并用治疗气血结滞之证。
1.症瘕积聚:三棱常用于气血结滞所致的症瘕积聚,类似于各种原因所致的肝脾肿大,肝硬化,原发性肝癌等。
2.经闭腹痛:三棱又可用治气滞血瘀所致的月经不调,闭经,痛经,产后恶露不尽之腹痛等。类似于内分泌紊乱,子宫复旧不良等。
3.积滞腹痛:三棱可用治气食积滞所致的痞块,脘腹胀满,疼痛,消化不良等,类似于胃肠功能紊乱,肠绞痛,消化不良等。 破血行气,消积止痛,用于癥瘕痞块、瘀血经闭、食积胀痛,血瘀经闭,产后瘀血腹痛,跌打损伤。 气虚体弱,血枯经闭及孕妇忌服。
图1为三棱 三棱水提物、醇提物中的化学成分主要有挥发油类、有机酸类、甾体类、黄酮类、苯丙素类等。 1.具有抗血小板凝集和抗血栓作用
三棱总黄酮具有较强的抗血小板聚集及抗血栓作用,提示了总黄酮是三棱提取物活血化瘀的有效活性成分。
2.对血液流变性有影响
三棱提取物能明显减小全血粘度、血细胞压积以及血沉速率。三棱提取物活血祛瘀的药理作用机理被认为是血细胞压积及血沉速率的显著减小而导致全血粘度降低,从而起到活血祛瘀之功效。
3.具有镇痛作用
三棱不同提取物均能明显减少因醋酸刺激引起的扭体反应次数;提高小鼠因热刺激引起疼痛反应的痛阈值,有明显的镇痛作用。
4.对心脑血管有作用
研究表明,三棱提取物可以抑制兔动脉SMC的增殖。而SMC向内膜的增殖是动脉粥样硬化(AS)和经皮冠状动脉(PTCA)术后再狭窄的主要原因。此研究为防治AS及PTCA术后再狭窄提供了依据。另有研究,复方三棱、莪术、黄芪能增加梗死侧脑电图波幅,减轻神经功能缺损程度,减小梗死灶体积。三棱同时还具有不同程度抑制原癌基因C-myc,C-fos,V-sis表达的作用。
5.具有抗肿瘤作用
三棱的水提物能够提高血清中TNF-a、IL-2水平,增强荷瘤鼠的免疫能力,从而发挥抗肿瘤作用,抑制肿瘤生长,抑瘤率随药物浓度的提高而提高。
6.其它作用
研究发现,三棱、莪术有保护肝细胞、减轻肝细胞变性坏死,恢复肝细胞结构及功能作用;减少纤维化发展,促进纤维组织降解作用,能有效地抑制博来霉素引起的肺纤维形成。浓度为10μg/ml的三棱乙酸乙酯提取物,香草酸及对羟基苯甲醛的α-糖苷酶抑制率分别为72.71%,20.13%和30.42%。 1.三棱水煎液的的制备:将三棱药材粉碎成粗粉,置烧杯中,用12倍量的水提取2次,每次1h。过滤,合并滤液并浓缩备用。
2.三棱石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇提取物的制备:将三棱药材粉碎成粗粉,置圆底烧瓶中,用6倍量乙醇加热回流提取3次,每次2h。回收乙醇至无醇味,加适量水混悬,超声15min,依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取,各萃取3次,第一次用1/2倍量,第二、三次用1/3倍量的溶剂萃取。分别将各萃取部位减压浓缩,至少量时用胶头滴管吸出,真空干燥,即得各化学部位。加生理盐水溶解,用CMC-Na混悬,即得石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇提取物。
3.三棱总黄酮的制备(大孔树脂吸附法 ):将三棱药材粉碎成粗粉,置圆底烧瓶中,用6倍量乙醇提取3次,每次2h。回收乙醇至无醇味,加适量水混悬,超声15min,过NKA-9大孔吸附树脂,先用水洗,至molish反应为阴性后用95%的乙醇冲洗,收集95%乙醇液,将醇洗液浓缩,真空干燥,并将该浸膏加生理盐水溶解,并加入适量CMC-Na混悬,即得。 【性状鉴别】
块茎圆锥形或倒卵形,略扁,下端稍弯曲,长2~6cm,直径2~4cm。表面黄白色或灰黄色,有刀削痕,顶端有茎痕,全体密布小点状须根痕,略呈横向环状排列,两侧的须根痕较粗,多凹凸不平、体重,入水下沉,质坚实,极难折断,破断面灰黄色或浅棕色,中央有多数散在的筋脉小点及筋脉条纹。气无,味淡。嚼之略苦涩,微有麻辣感。
【显微鉴别】
横切面 残存的皮层为通气组织,薄壁细胞分枝状,枝端彼此相连,形成大的细胞间隙,细胞中偶见草酸钙簇晶。内皮层细胞排列紧密。中柱薄壁细胞类圆形,壁略厚,内含淀粉粒。维管束外韧型及周木型,散列,导管非木化。皮层及中柱均散有分泌细胞,含棕红色分泌物。
【理化鉴别】
取本品粉末1g,加水15ml浸渍1h,时时振摇,滤过,取滤液滴于滤纸上,晾干,置紫外光灯 (365nm) 下观察,呈淡黄色荧光。 三棱作用类似莪术和香附,常与莪术并用治疗气血结滞之证。
1.症瘕积聚:三棱常用于气血结滞所致的症瘕积聚,类似于各种原因所致的肝脾肿大,肝硬化,原发性肝癌等。
2.经闭腹痛:三棱又可用治气滞血瘀所致的月经不调,闭经,痛经,产后恶露不尽之腹痛等。类似于内分泌紊乱,子宫复旧不良等。
3.积滞腹痛:三棱可用治气食积滞所致的痞块,脘腹胀满,疼痛,消化不良等,类似于胃肠功能紊乱,肠绞痛,消化不良等。 破血行气,消积止痛,用于癥瘕痞块、瘀血经闭、食积胀痛,血瘀经闭,产后瘀血腹痛,跌打损伤。 气虚体弱,血枯经闭及孕妇忌服。
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英文名称:Sparganii Rhizoma。
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中文名称:三棱
英文名称:SPARGANII RHIZOMA
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英文名称:Rhizoma sparganii extract
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中文名称:三棱提取物
英文名称:SPARGANII RHIZOMA
纯度:80%
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