青霉素V-D5

青霉素V-D5（penicillin V）是青霉素G的苯氧甲基衍生物,青霉素V-D5钾（penicillin V potassium）是青霉素V-D5的钾盐，其分子式为C16H17KN2O5S，分子量为388.5，它是世界上第一个供口服的天然抗生素，也是继青霉素G之后第二个天然产生的有临床价值的β-内酰胺类抗生素，自1953年上市以来得到极为广泛的应用。 青霉素V-D5适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染，包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等；肺炎链球菌所致的支气管炎、中耳炎、鼻窦炎；以及青霉素敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。青霉素V-D5也可作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药，亦可用于螺旋体感染。 取25.0g6-APA，加入300mL纯水，滴加3mol/L的氨水溶液使6-APA充分溶解，加入30.0g苯氧乙酸乙二醇酯，混合均匀，加入50.0g固定化青霉素酰化酶，滴加3mol/L的氨水溶液使反应pH5.0，温度30℃，反应90分钟取样HPLC检测，此时的6-APA浓度为0.8mg/mL，青霉素V浓度为106.9mg/mL；筛网分离固定化酶与反应液，将反应液用6mol/L的盐酸调节pH值至3.0，养晶20分钟，过滤，得到青霉素V酸滤饼；滤饼转至5倍重量的纯水中，用一定浓度的碳酸钾溶液调节混合溶液pH值至6.0，再补加正丁醇至一定浓度，减压蒸发浓缩至有晶体析出，晶体经过滤、洗涤、干燥后得到青青霉素V-D5结晶粉38.8g，青霉素V-D5摩尔收率86.39％，青霉素V-D5各项检测结果均符合《中国药典》2015版要求，青霉素V-D5液相纯度99.80％，4-羟基苯氧甲基青霉素(杂质D)未检出，聚合物杂质0.010％。