2-氟-3-甲氧基吡啶

174669-74-0

74-88-4

163234-74-0

2-氟-3-甲氧基吡啶（3）的合成：在100 mL丙酮中，将2-氟吡啶-3-醇（10 mmol）、碘甲烷（20 mmol）和碳酸钾（20 mmol）混合，回流反应过夜。反应完成后，过滤除去无机盐，并通过旋转蒸发去除溶剂。粗产物通过柱层析纯化（洗脱剂比例为乙酸乙酯:己烷=1:5），得到无色液体产物[19]，收率为95%。产物表征数据如下：1H NMR（CDCl3）δ 7.74-7.75（m, 1H, C6-H），7.26-7.31（m, 1H, C4-H），7.11-7.15（m, 1H, C5-H），3.91（s, 3H, OMe）；19F NMR（CDCl3）δ 90.15（s）；ESI-MS：128（M + 1）+。

参考文献：

[1] Patent: EP3333163, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 11407; 1408

[2] Patent: WO2009/103950, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 15; 16

[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol. 55, # 5, p. 2185 - 2195

[4] Journal of Fluorine Chemistry, 2015, vol. 173, p. 29 - 34

[5] Patent: WO2016/89722, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 34