3-甲基-1H-吲哚-1,3-二羧酸-1-叔丁酯

942-24-5

24424-99-5

338760-26-2

将吲哚-3-甲酸甲酯（17.1 mmol）置于50 mL圆底烧瓶中，加入NaH（1.5当量），在冰浴条件下冷却。缓慢加入THF（20 mL），搅拌30分钟。随后，加入二碳酸二叔丁酯（1.5当量），继续搅拌反应过夜。反应完成后，用饱和NaHCO3溶液淬灭反应，用乙醚稀释反应混合物，并用水洗涤。有机层用无水Na2SO4干燥，浓缩。粗产物通过柱色谱法（乙酸乙酯/己烷为洗脱剂）纯化，得到3-甲基-1H-吲哚-1,3-二羧酸-1-叔丁酯，产率为98%。

参考文献：

[1] Patent: US2009/215828, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 13

[2] Patent: WO2009/103552, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 31

[3] Research on Chemical Intermediates, 2017, vol. 43, # 3, p. 1355 - 1363

[4] Tetrahedron, 2003, vol. 59, # 6, p. 747 - 754

[5] Chemistry - A European Journal, 2010, vol. 16, # 48, p. 14534 - 14544