盐酸乐卡地平片

盐酸乐卡地平片，适应症为本品治疗轻、中度原发性高血压。化学名称：3，5-吡啶二羧酸，1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（3-硝基苯）2-[(3，3-二苯基丙基）甲胺]-1，1-二甲基甲酯盐酸盐。为淡黄色，中间有刻痕的圆形薄膜衣片。

图1 盐酸乐卡地平片实物图

盐酸乐卡地平片规格为10mg/片，口服给药，每天1次盐酸乐卡地平片，餐前15分钟口服。推荐剂量为10 mg即1片，根据病人的个体反应可增至每次20 mg（2片制剂）。18岁以下患者不得服用。对老年患者一般无需做特别的剂量调整，但在治疗开始时应予以关注。

大约1.8%接受盐酸乐卡地平片治疗的患者会发生不良反应。药物不良反应是头痛、眩晕、外周水肿，心动过速，心悸和脸红。在一些罕见的情况下，部分二氢吡啶类药物可导致心前区疼痛或者心绞痛。极少数先前存在心绞痛的患者，其心绞痛发作频率、持续时间或者发作的严重程度会增加。还有心肌梗死的个例报道。乐卡地平不会对血糖和血脂水平产生不利影响。

盐酸乐卡地平片是新一代的二氢吡啶类钙通道组滞剂，具有较强的血管选择性，起效平缓，降压作用强，作用时间长，负性肌力作用少等特点。体外研究发现，乐卡地平对血管平滑肌有直接的舒张作用，因而在体内具有较强的降压作用，但对心率和心输出量的影响较小。由于具有较大的疏水基因，脂溶性强，乐卡地平进入体内后迅速分布至组织器官中，与血管平滑肌细胞膜结合紧密，释放缓慢，所以，虽然该药血清消除半衰期短，但作用持久。

动物的毒理学研究表明，盐酸乐卡地平片治疗剂量对自主神经系统、中枢神经系统或胃肠道功能没有影响。雄性和雌性小鼠口服本品的LD50分别为622 mg/kg和438 mg/kg。慢性毒性研究表明，大鼠口服1.5-120 mg/kg/天或狗口服1.5-30 mg/kg/天共52周，无明显毒性作用产生，此结果与其他二氢吡啶类钙拮抗剂相似。动物试验未发现本品有致畸、致癌和致突变作用。