性ホルモンはエストロゲン、プロゲステロン、テストステロン、及び性腺刺激ホルモンを含む。アナボリックステロイドの役割は一般的にテストステロンと類似するため，それを性ホルモンとともに説明する。性ホルモン系薬は主に更年期症候群、子宮内膜症及び性ホルモンの不足によって引き起こされる疾患に用いられる。往々として薬物の投与時間が長い。その長期使用と腫瘍の発生との間に関係があるかどうかは注目されている。関連資料により長時間に更年期症候群を多用量のエストロゲンで治療すれば子宮内膜癌の発生率を引き上げるおそれがあり，それに対して用量が少なく又は一ヶ月あたりに１０dのプロゲステロンを投与すれば以上の状況が発生しない。長時間にホルモン系避妊薬を投与すれば発がん性を引き起こし，これは動物実験のみで証明され，臨床応用で合意に達しない。新規な性ホルモン系薬中で，あるものの作用が強く，例えばニレストリオール，あるものの作用が広く，例えばチボロン，多くの副作用が軽い。トリプトレリン、リュープロレリンは下垂体のホルモン放出ホルモンに作用し，二相効果により，LH及びFSHを一時に引き上げ，そして去勢と同様な性ホルモン阻害作用が生じる。試験管ベビー技術の発展とともに，排卵抑制薬が既に人々の注目を集めて，セトロレリクスは臨床応用で成功を収めている。

---