枸橼酸莫沙必利新闻专题

枸橼酸莫沙必利是高选择性5-HT4受体激动剂。它具有受体选择高、安全性高（不良反应低，无心脏毒性作用）、作用部位广泛（全胃肠动力药）及适应症广的特点。在临床上可用于功能性消化不良、食管反流、胃轻瘫、便秘、胶囊镜等。它是一个很好的新一代促胃肠道动力药物，不良反应低，无心脏毒性作用，安全性高。相对于老一代的西沙比利来说，它克服了西沙必利的心脏副作用（无心律失常、Q-T间期延长）。

枸橼酸莫沙必利片主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状； 也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。

莫沙必利是一种药品，本药为选择性5-羟色胺4（5-HT4）受体激动药，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状，但不影响胃酸的分泌。 本药与大脑神经细胞突触膜上的多巴胺D2受体、肾上腺素α1受体、5-HT1及5-HT2受体无亲和力，故不会引起锥体外系综合征及心血管不良反应。

枸橼酸莫沙必利(Mosapride Citrate)，化学名为4?氨基?5?氯?2?乙氧基?N?[[4?(4? 氟苄基)?2?吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐，为白色或类白色结晶性粉末。枸橼酸莫沙必利是新型的第三代胃动力药，主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状。该药能增强胃肠运动，但不影响胃酸分泌，同时无锥体外系反应和腹泻等副作用，且耐受性良好。枸橼酸莫沙必利，主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、 上腹胀等消化道症状。

本研究报道了一条合成枸橼酸莫沙必利(1)的新路线。以对氨基水杨酸钠(2)为起始原料，经乙酰化、双乙基化和氯化得2- 乙氧基-4- 乙酰胺基-5- 氯苯甲酸乙酯(5)。化合物5 不经水解直接与2- 氨甲基-4-(4- 氟苄基) 吗啉缩合得2-乙氧基-4- 乙酰胺基-5- 氯-N-[[4-(4- 氟苄基)-2- 吗啉基] 甲基] 苯甲酰胺(6)，6 在枸橼酸作用下脱保护并成盐得1，纯度99.92％，总收率58.9％ ( 以2 计)。该法反应条件温和，操作简便，成本较低，终产品纯度高，符合国际标准。本路线中由关键中间体5 制备1 的方法未见文献报道。