奥扎格雷杂质4的制备
奥扎格雷钠(sodiumozagrel)化学名称(E)-3-[4-(1H-咪唑-1-甲基)基]-2-丙烯酸钠(1),是第一个血栓素合成酶(TX)抑制剂,由日本小野药品工业株式会社于1989年以商品名Cataclot投放市场。奥扎格雷钠能阻碍前列腺(PGH2)生成血栓素(TXA2),促使血小板所衍生的PGH2转为内皮细胞,内皮细胞用以合成PGI2,从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常,达到抑制血小板的聚集和扩张血管的作用。在临床上,奥扎格雷钠主要用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。 奥扎格雷钠药物中含有的奥扎格雷杂质4是影响药物纯度的主要因素,如药物中含有超过限量的奥扎格雷杂质4,就有可能使理化常数变动,外观性状产生变异,并影响药物的稳定性。奥扎格雷杂质4增多也必然使药物的含量偏低或活性降低,毒副作用显著增加。
2020-07-14
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