1-乙酰基咪唑的制备和应用

背景及概述^[1]

1-乙酰基咪唑是一种有机中间体，可由咪唑与醋酐酰化后得到。有文献报道其可用于制备乙酰化甲基-D-吡喃糖苷和铜基催化体系。

制备^[1]

将乙酸酐(50mL，0.55mol)添加至化合物咪唑(34g，0.5mol)于乙酸乙酯(800mL)中的溶液中。所得混合物在氮气下在室温下搅拌12 小时。添加无水碳酸钾(137.5g，1mol)，且继续搅拌30分钟。随后通 过硅藻土途径过滤反应混合物且浓缩滤液，得到呈白色固体状的所需 化合物1-乙酰基咪唑(52g，产率95%)。

应用^[2-3]

应用一、

CN201310654569.5公开了一种区域选择性乙酰化甲基-D-吡喃糖苷的制备方法，该方法是在60℃下，以水做溶剂，将甲基-D-吡喃糖苷和四甲基氢氧化铵(25%水溶液)混合后，加入1-乙酰基咪唑，反应14-18h后，减压除去溶剂，经柱分离得到6位乙酰化的糖苷衍生物。该方法用水替代了传统方法中以吡啶或DMF为溶剂，大大降低了反应毒性，其柱分离产率基本均在52%以上；此外，本发明提供的绿色高效乙酰化甲基-D-吡喃糖苷的方法不仅操作简单、条件温和、成本低廉，而且绿色环保，符合当今社会的发展要求，具有良好的应用和发展前景。

应用二、

CN201911095837.8公开了室温无溶剂高效催化氧化醇的铜基催化体系及其方法，所述铜基催化体系，包含如下重量份的组分；1-6份铜基催化剂、1-2份辅助催化剂和8-15份添加剂；其中，铜基催化剂为选自铜盐、Cu₂O、CuO、铜铝合金、铜锌合金以及负载型铜中的一种或几种的组合；辅助催化剂的单齿配体为选自氮甲基咪唑、1-乙烯基咪唑、1-叔丁基咪唑、咪唑、1-甲基苯并咪唑、1-烯丙基咪唑、1-乙酰基咪唑和1-异丙基咪唑中的一种或几种的组合；添加剂为选自2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物、N,N-二叔丁基乙二胺、9-氮杂双环壬氮氧自由基中的一种或几种的组合。该催化体系反应条件温和，不需要溶剂，无需加热，不需要使用纯氧作为氧源，具有工艺简单高效、绿色环保、催化剂可重复使用等优点。

参考文献

[1] [中国发明] CN201280048474.2 溶血磷脂酸受体拮抗剂

[2] CN201310654569.5一种区域选择性乙酰化甲基-D-吡喃糖苷的合成方法

[3] CN201911095837.8室温无溶剂高效催化氧化醇的铜基催化体系及其方法