阿帕鲁胺新闻专题

阿帕鲁胺是一种雄激素抑制剂，由强生公司开发，可用于治疗前列腺癌。阿帕鲁胺目前处于III期临床研究，具有良好的应用前景。

2017年，Janssen Biotech公司向美国食品和药物管理局（FDA）提交了新药申请（NDA），申请使用apalutamide（阿帕鲁胺）用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者。 基于关键的ARN-509-003(SPARTAN)临床试验的3期数据，该试验评估了阿帕鲁胺与安慰剂治疗在前列腺特异性抗原（PSA）快速升高的非转移性CRPC患者中的安全性和有效性。

阿帕鲁胺（apalutamide，又译为：阿帕他胺）是第二代因非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，能有效防止雄激素与受体结合，阻止AR向肿瘤细胞的细胞核中转移，起到抑制雄激素促进肿瘤细胞生长的作用。

阿帕鲁胺化学名为4-[7-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5，7-二氮杂螺[3.4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺，为阿帕鲁胺(Apalutamide)是由美国加利福尼亚大学研制的一种雄激素受体(AR)抑制剂，该药于2009年被授权给了美国Aragon制药公司。2018年2月，阿帕鲁胺获美国FDA批准上市，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)。前列腺癌是男性最常见的癌症，有研究表明近年来我国前列腺癌的发病率呈现明显持续增长的趋势，是严重影响我国男性健康的泌尿系恶性肿瘤。阿帕鲁胺可显著降低非转移去势抵抗性前列腺癌患者的疾病转移风险。因为阿帕鲁胺的积极疗效，研究一种更加稳定的阿帕鲁胺化合物对于阿帕鲁胺药物制剂的应用有积极作用。