新乌头原碱的心脏活性与体内过程研究
新乌头原碱抗心衰活性居同类之首,可改善心室重构、抑制纤维化与凋亡。其口服生物利用度仅14.9%,静脉半衰期16.5 h,广泛分布于外周(肾最高、脑微量),87.7%原型经粪便排泄,吸收以被动扩散为主,强亲水性(log D ?1.5)致肠道通透性差。
2026-10-22
新乌头原碱的应用
新乌头原碱在制备预防和/或治疗心肌纤维化及由心肌纤维化引起慢性心衰的药物中的新用途,在阿霉素诱导慢性心衰小鼠的模型上,发现新乌头原碱在药理上具有以下几方面显著活性:1)抑制或逆转心肌组织纤维化;2)改善心脏异常重构;3)改善心功能障碍;4)提高心肌纤维化所致慢性心衰小鼠的生存率;5)对抗心肌组织炎症;6)抑制心肌细胞凋亡;7)将死小鼠心肌酶活性,其作用机理与抑制阿霉素引起的心肌组织炎症和纤维化,对抗心肌细胞凋亡有关。
2020-04-21
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