顺铂新闻专题

顺铂是一种含铂的抗癌药物，棕黄色粉末，属于细胞周期非特异性药物，对肉瘤、恶性上皮肿瘤、淋巴瘤及生殖细胞肿瘤都有治疗功效。

顺铂是肿瘤患儿家长耳中非常熟悉的一种化疗药物。不过，虽然它早在1845年就被意大利化学家佩纶(Michel Peyrone)合成，但一直没有被发现有医药用途。1995年，世界卫生组织（WHO）对上百种治癌药物进行排名，顺铂的综合评价(疗效、市场等)位居榜前，因其在癌症中的广泛使用，被称为“抗癌药里的青霉素”。

顺铂（Cisplatin，CDDP）是一种含铂的抗癌药物，即顺式-二氯二氨合铂(II)，棕黄色粉末，属于细胞周期非特异性药物，对肉瘤、恶性上皮肿瘤、淋巴瘤及生殖细胞肿瘤都有治疗功效。它是第一个合成铂类抗癌药物，结构简单，机理明确，并引发了对铂类药物研究的热潮，包括卡铂、奥沙利铂、奈达铂及赛特铂等。

顺铂是一种损伤DNA的化疗药物，应用于肺癌、头颈癌、卵巢癌及睾丸癌的标准治疗。它的结构非常简单，在进入体内后，铂元素与DNA单链内两点或双链进行交叉，产生联结。尽管它能对许多癌症进行治疗，但在一些情况下，癌细胞也会发展出耐药性。

顺铂的化学结构是简单的平面四方形，以二价铂为中心，两个氨基为配体，同时连接两个氯作为离去基团。1844 年，化学家 Peyrone 成功合成了 cis-PtCl 2 (NH 3 ) 2 ，1965 年美国生物物理学教授 Rosenberg等发现化合物(NH 4 ) 2 PtCl 6 能够抑制细菌分裂，随后报告了顺铂具有潜在的抗癌活性，1978 年 12 月，美国FDA 批准顺铂用于治疗睾丸癌，随后美国国家癌症研究院与百时美施贵宝公司合作拓展了顺铂的应用范围，顺铂作为肺癌、卵巢癌、头颈部肿瘤、胃癌等多种肿瘤的一线治疗药物在临床上广泛应用，目前仍然是生殖细胞肿瘤及非小细胞肺癌辅助治疗、晚期膀胱癌和晚期头颈部癌症一线治疗、与放疗联合治疗局部晚期宫颈癌的首选药物，《妇科恶性肿瘤腹腔热灌注化疗临床应用专家共识》、《结直肠癌腹膜转移诊治中国专家意见》、《结直肠癌术中化疗专家意见》等国内共识均提及顺铂腹腔给药的应用方法。顺铂的肾毒性、血液毒性、神经毒性均较强。

自 1978 年第一代铂类抗肿瘤药物顺铂在美国上市至今，铂类新药研究开发经历了近 40 年的发展历程。