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厄洛替尼杂质的制备
厄洛替尼杂质的制备
厄洛替尼(Erlotinib),化学名称为N-(3-乙炔苯基)-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)-4-喹唑啉胺,具有式I所示的化学结构,是一种人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶域选择性抑制剂。对厄洛替尼敏感的非小细胞肺癌的研究表明,在表皮生长因子受体酪氨酸激酶域基因突变时激活抗凋亡通路的主要原因。2004年厄洛替尼以盐酸盐的形式首先在美国上市,主要适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌以及胰腺癌的治疗。厄洛替尼全套杂质为厄洛替尼制备过程中产生的中间体。

2020-10-20