AZD4547 (FGFR抑制剂)新闻专题

AZD4547(FGFR抑制剂)是一种有效的FGFR家族抑制剂，作用于FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4，IC50分别为0.2 nM，2.5 nM，1.8 nM和165 nM。AZD4547还抑制重组VEGFR2（KDR）激酶活性，IC 50为24 nM。在KG1a，Sum52-PE，MCF7和KMS11细胞系中，AZD4547有效抑制FGFR1,2和3酪氨酸激酶的自身磷酸化（IC 50值分别为12,2和40 nM），并显示较弱的FGFR4细胞激酶抑制作用活动（IC 50=142 nM）。与细胞KDR和IGFR配体诱导的磷酸化相比，观察到显着较弱的抑制活性（分别为258和828nM的IC 50值），表现出比细胞FGFR1大约20和70倍的选择性。