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AZD4547 (FGFR抑制剂)新闻专题

AZD4547(FGFR抑制剂)
AZD4547(FGFR抑制剂)
AZD4547(FGFR抑制剂)是一种有效的FGFR家族抑制剂,作用于FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4,IC50分别为0.2 nM,2.5 nM,1.8 nM和165 nM。AZD4547还抑制重组VEGFR2(KDR)激酶活性,IC 50为24 nM。在KG1a,Sum52-PE,MCF7和KMS11细胞系中,AZD4547有效抑制FGFR1,2和3酪氨酸激酶的自身磷酸化(IC 50值分别为12,2和40 nM),并显示较弱的FGFR4细胞激酶抑制作用活动(IC 50=142 nM)。与细胞KDR和IGFR配体诱导的磷酸化相比,观察到显着较弱的抑制活性(分别为258和828nM的IC 50值),表现出比细胞FGFR1大约20和70倍的选择性。

2020-02-18