YM155 (SEPANTRONIUM BROMIDE) (SURVIVIN抑制剂)新闻专题

YM155(Sepantronium Bromide)(Survivin抑制剂)是一种有效的survivin抑制药，通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用，在HeLa-SURP-luc和CHO-SV40-luc细胞中IC50为0.54 nM；对SV40启动子活性抑制作用不显著，能够轻微抑制Survivin与XIAP相互作用。Phase 2。YM155 30μM时对SV40作用效果也不大。在p53缺陷的PC-3和PPC-1人类HRPC细胞中，通过抑制survivin基因启动子的转录，YM155显著抑制内源性survivin的表达。相反，YM155 100 nM时对c-IAP2,XIAP,Bcl-2,Bcl-xL,Bad,α-actin,及β-tubulin的蛋白表达仍没抑制效果。