非布司他杂质7新闻专题
非布司他杂质7的制备
非布司他对XOR具有高度的选择性,并对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用,其抑制XOR的Ki和Ki’值分别为0.6和3.1nM。而非布司他在高达100μM的浓度下,对涉及体内嘌呤和吡啶代谢的以下酶活性没有影响:鸟嘌呤脱氨基酶、次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶、嘌呤核苷磷酸化酶、芳香磷酸核糖转移酶以及乳清酸核苷酸脱羧酶等,并且非布司他对XOR的抑制作用不受酶的氧化还原状态影响。非布司他为特异性新型XOR抑制剂,作用强于别嘌醇,主要通过肝脏代谢,不依赖肾排出,对轻中度肾功能不全者安全有效。非布司他杂质7为非布司他合成过程中产生的杂质,也可用作实验室研发过程和化工医药合成过程中。
2020-10-20
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