决奈达隆盐酸盐新闻专题
盐酸决奈达隆
提供了一条较为简洁的盐酸决奈达隆的合成路线。以2-丁基-3-[4-(3-二正丁基氨基)丙氧基苯甲酰基]-5-硝基苯并呋喃为起始原料,经过还原、甲磺酰化和成盐三步反应合成目标化合物,总收率达到51.4 %,目标产物结构经核磁共振氢谱、红外光谱确证。
2023-01-31
盐酸决奈达隆的适应症
心房纤颤(AF)是一种有着潜在生命威胁的疾病,由于人口老龄化,全球心房纤颤发病率,死亡率不断走高,并成为新的公共卫生难题。美国的心房纤颤患者人数达250万人,欧盟的患者人数达450万人。据统计,我国30岁以上人群,房颤患病率为0.77%,随着年龄而增加,男性高于女性(0.9%∶0.7%)。引起房颤的疾病主要包括高血压、冠心病、瓣膜性心脏病、自发性扩张型心肌病、心力衰竭。盐酸决奈达隆应运而生。
2021-06-02
决奈达隆的合成工艺
盐酸决奈达隆是由赛诺菲-安万特开发用于预防心律失常如心房颤动(AF)的药物,2009年获得FDA批准上市。今天介绍的决奈达隆工艺,是在已有路线上进行优化,以提高产能和产品质量。 已有合成路线如下所示,以中间体4为骨架,先在SnCl4条件下付克酰基化,随后在AlCl3下实现苯甲醚的水解,得到关键中间体7。紧接着,引入侧链8,PtO2催化下实现硝基的还原后对其磺化并与盐酸成盐,得到决奈达隆盐酸盐。
2021-04-23
决奈达隆盐酸盐的药物相互作用
决奈达隆盐酸盐(dronedarone hydrochloride),化学名为N-[2- 正丁-3-[4-[3-( 二正丁胺基) 丙氧基] 苯甲酰基]-5- 苯并呋喃基] 甲磺酰胺盐酸盐,是法国赛诺菲- 安万特公司开发的抗心律失常药物,该药与胺碘酮有类似的电生理作用,但它不含碘,故不会引起与碘相关的不良反应,为后者的替代更新药物。
2020-10-23
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