GSK2126458 (PI3K抑制剂)新闻专题

GSK2126458(PI3K抑制剂)是一种高选择性，有效的PI3K抑制剂，抑制p110α/β/δ/γ，mTORC1/2的活性，Ki值分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。GSK2126458有效抑制人类癌细胞中发现的p110α(E542K,E545K,和H1047R)常见激活突变型，Ki分别为8 pM,8 pM和9 pM。GSK2126458作用于T47D和BT474细胞，显著降低pAKT-S473水平，IC50分别为0.41 nM和0.18 nM。而且,GSK2126458作用于多种细胞系，包括T47D和BT474乳腺癌细胞系，导致细胞周期停在G1期，且抑制细胞增殖，IC50分别为3 nM和2.4 nM。