马来酰亚胺参与的官能化反应研究进展
马来酰亚胺是一类海洋天然生物碱和生物活性分子的重要结构母核,例如海洋天然生物碱Granulatimide ( 1 )、HimanimideA ( 2 )、Camphorataimide B(3)以及化合物(4)等结构中含有马来酰亚胺的结构片段[1~3],具有抗肿瘤和抗菌等多种生物活性,其中Granulatimide(1)对鼠P388 白血病细胞的IC50 为39 μΜ[1],化合物Himanimide A(2)对LPS 诱导巨噬细胞因子IL-6 抑制作用的IC50 值达到10 μg/mL[2]. 化合物(4)为2017 年Poulsen 等报道的一种特异性 Porcupine(PORCN)抑制剂,也可以有效抑制 Wnt 信号通路,IC50 为0.4 nM[3],显示抗肿瘤活性,具有较好的研究价值和应用前景。
2021-01-28
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