苯海拉明新闻专题

苯海拉明是一种第一代抗组织胺药，主要用于治疗过敏症，也可以用于治疗失眠、感冒症状、帕金森氏症震颤和恶心、防止晕车及锥体外症候群，亦具备局部麻醉药的效果。

在兽药中，苯海拉明主要是抗组胺作用，但也有其他的药理作用。对治疗因过敏引起的兴奋不安（如瘙痒症等）其镇静效果良好。还用于治疗和预防运动病以及用于小动物止吐。由于组胺并不是猫呕吐的重要传递介质，其他药如NK-1受体拮抗剂（如马罗匹坦等）或M1-胆碱能拮抗剂（普鲁氯嗪、氯丙嗪等）治疗猫运动病和呕吐效果可能更好。此外它还可作为牛无菌性蹄叶炎的辅助治疗和可作为猫胰腺炎的辅助治疗。

苯海拉明是第一代抗组胺剂，适用于治疗过敏性鼻炎和感冒症状，其还可缓解轻度失眠症状。尚无证据表明苯海拉明可导致临床症状明显的急性肝损伤。

苯海拉明，是第一代的抗过敏药物，具有抗组织胺H1受体的作用，对中枢神经有较强的抑制作用，还有阿托品样作用。一般用于皮肤粘膜的过敏性疾病，如荨麻疹、过敏性鼻炎等；还可用于预防晕船、晕车等晕动病。

苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂，也被称为第一代抗组胺药，早在1946年就通过了美国FDA批准，是最早上市的抗组胺处方药，主要通过选择性阻断外周H1受体，发挥抗过敏作用。此外，苯海拉明还具有较强的脂溶性，可以通过血脑屏障，阻断中枢H1受体，产生镇静催眠作用，直接作用于延髓咳嗽中枢，抑制咳嗽反射，改善咳嗽症状，还具有抗胆碱作用，抑制腺体分泌，减少呼吸道分泌物，协同镇咳。最后，苯海拉明还可通过抑制中枢神经系统，降低前庭神经和内耳功能的敏感性，发挥抗眩晕作用，并可抑制延髓呕吐中枢，发挥镇吐作用。

以二苯甲醇和二甲氨基乙醇为起始原料，将二苯甲醇92克（0.5mo1）加至1000m1三口瓶中，加入400m1甲苯，105克对甲苯磺酸一水合物（0.55mo1），升温，常压回流分水，至分出的甲苯清亮为止。冷却至80-85℃加入二甲氨基乙醇常压回流分水，至分出的甲苯清亮为止。冷却至40℃以下，加400m1水，搅拌，分相，水相加入30%氢氧化钠水溶液100m1和200m1甲苯进行游离，甲苯相水洗，甲苯相浓缩脱去甲苯，得到苯海拉明108克（收率85%）。