福沙吡坦二甲葡胺新闻专题

福沙吡坦二甲葡胺是一种止吐药，主要通过阻断大脑恶心和呕吐信号作用机制发挥作用。它通过吗啉类和磷酸酯类化合物合成得到。

抗癌新药注射用福沙匹坦双葡甲胺是一种NK-1选择性、高亲和性受体拮抗剂，为国内外指南一致推荐用于高度、中度致吐性化疗方案(HEC/MEC)的止吐药物，主要通过阻断大脑恶心和呕吐信号作用机制发挥作用，用于预防化疗相关性恶心呕吐，可与5-HT3受体拮抗剂合用以提高止吐效力。

福沙匹坦二甲葡胺是第一个NK-1RA药物阿瑞匹坦(aprepitant)的前体药物，进入体内后可迅速转化为阿瑞匹坦，临床用于防治中、高度致吐性化疗(包括高剂量的顺铂)初始和反复用药引起的急性或延迟性恶心与呕吐。目前的公开文献中，福沙匹坦二甲葡胺的合成方法有两种：一种是将阿瑞匹坦磷酸二苄酯氢化，再与N?甲基?D?葡糖胺成盐制备福沙匹坦二甲葡胺；另一种方法是使用阿瑞匹坦磷酸单苄酯氢化，再与N?甲基?D?葡糖胺成盐制备福沙匹坦二甲葡胺。