苯甲酸阿格列汀新闻专题

苯甲酸阿格列汀片（尼欣那）是一种口服降糖药，活性成份为苯甲酸阿格列汀。它可以调节进食后产生的胰岛素水平，有助于控制血糖，用于治疗2型糖尿病。

苯甲酸阿格列汀(Alogliptin benzoate)，化学名为(R)-2-((6-(3-氨基哌啶-1-基)-3-甲基-2，4-二氧代-3，4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基)苄腈苯甲酸盐，是丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂，能维持体内胰高血糖素样肽1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的水平，促进胰岛素的分泌，从而发挥降糖作用。使用6-氯脲嘧啶(工业级)、α-溴邻甲基苯甲腈为原料，DMF为溶剂，硫酸二甲酯为甲基化试剂，经过4步反应，以38.09%的总收率得到苯甲酸阿格列汀(5)，反应条件简单。

阿格列汀是日本武田药品工业株式会社(以下简称“武田制药”)研发的一种DPP一IV抑制剂。阿格列汀为一高选择性DPP-4 抑制药。GLP-1 和葡萄糖依赖性促胰岛素释放肽( glucose-dependentinsulinotropic peptide，GIP) 为肠内促进胰岛素分泌的激素，能够以糖依赖性方式促使胰腺β-细胞释放胰岛素。GLP-1 也能够降低胰腺胰高血糖素的分泌，导致肝糖原异生减少。DPP-4 能够在数分钟内灭活GLP-1 和GIP。因此DPP-4 抑制药可增加这些激素的浓度，最终降低空腹和餐后血糖浓度。