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7-乙基-10-羟基喜树碱新闻专题

7-乙基-10-羟基喜树碱及其衍生物的应用
喜树碱(camptothecin,CPT),是从植物喜树和青脆枝中分离出来的一种具优异抗肿瘤活性的生物碱,其化学结构中的内酯环(E环)、吡啶酮环(D环)以及20-羟基是喜树碱发挥拓扑异构酶Ⅰ抑制作用从而达到抗肿瘤效果的必需基团,通过在C7、C9和C10对喜树碱进行适当修饰,往往能增强喜树碱的抗肿瘤效果,而目前在各类喜树碱衍生物中,7-乙基-10-羟基喜树碱,即SN-38,其活性是最高的。
2023-05-24

7-乙基-10-羟基喜树碱的细胞实验与应用
7-乙基-10-羟基喜树碱,常温常压下为淡黄色固体,不溶于水可溶于强极性有机溶剂。7-乙基-10-羟基喜树碱是植物类化疗药物喜树碱的衍生物,具有极高的抗肿瘤活性,然而该物质的溶解度低,在较高pH下不稳定,P-糖蛋白外排以及严重的首过效应使其口服生物利用度极低。
2023-05-09
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