富马酸非索罗定新闻专题

本文介绍了通过粉碎过筛，控制稳定剂木糖醇粒径制得富马酸非索罗定缓释剂，该方法制备的富马酸非索罗定缓释片外观较参比制剂更为完整光洁。

富马酸非索罗定 (fesoterodinefumarate/Toviaz)是 Pfizer公司开发的一个膀胱过度活动综合征治疗新药 , 2008年 10月获得美国 FDA批准 。富马酸非索罗定属前体药物 ,口服后在血中经迅速水解转化为 5 -羟基甲基托特罗定 (5 -HMT),后者也是托特罗定的活性代谢物 。 5 -HMT为毒蕈碱受体拮抗剂 ,体外试验显示其对毒蕈碱受体亚型没有选择性 。富马酸非索罗定为缓释片 ,一日 1次口服用药 ,获准适应证是用于治疗膀胱过度活动综合征症状如高频尿 、尿急迫感和 (或 )急迫性尿失禁 。