SC-514 (IΚB/IKK抑制剂)新闻专题

SC-514(IκBIKK抑制剂)是一种口服有效的，ATP竞争性的IKK-2抑制剂，IC50为3-12μM，抑制NF-κB依赖性的基因表达，不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。SC-514以相似的强度抑制天然的IKK复合物或重组人IKK-1/IKK-2异二聚体和IKK-2同源二聚体的活性。在的IL-1β诱导的类风湿性关节炎的滑膜成纤维细胞(RASFs)中，SC-514抑制NF-κB依赖性的IL-6、IL-8、COX-2基因表达，IC50分别为20μM、20μM和8μM。在RASFs中，100μM的SC-514抑制IκBα的磷酸化和降解，也降低p65转移到细胞核中的量。