枸橼酸艾沙佐米新闻专题
枸橼酸艾沙佐米的理化性质和应用转化
枸橼酸艾沙佐米，又叫Ixazomib柠檬酸盐，英文名为Ixazomib citrate，是20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂，IC50 为3.4 nM和Ki为0.93 nM。伊莎佐米可以在体外诱导多发性骨髓瘤细胞系的凋亡。
2023-01-09
伊沙佐米用药须知
伊沙佐米（Ixazomib）是一种可逆性蛋白酶体抑制剂，在中国批准的适应症是“与来那度胺和地塞米松联用，治疗已接受过至少一种既往治疗的多发性骨髓瘤成人患者”。该药2015年FDA批准上市，2016年在欧洲上市， 2018年4月12日在中国批准上市。药品名称是枸橼酸伊沙佐米胶囊，其中的活性成分为枸橼酸伊沙佐米。
2021-06-01
什么是伊沙佐米？
伊沙佐米是一种内服的、具备高可选择性的蛋白酶体缓聚剂，伊沙佐米与来那度胺和地塞米松协同用以医治以往最少接纳过一线医治的多发性骨髓瘤。伊沙佐米强烈推荐起止使用量为4mg，在28天医治周期时间的第1、8和15天，每星期1次，每一次内服给药4mg。协同给药的来那度胺强烈推荐起止使用量：28天医治周期时间的第1-21天，每天1次，每一次给药25mg。
2020-12-01
伊莎佐米在体外诱导多发性骨髓瘤细胞系的凋亡
伊莎佐米（Ixazomib）是一种可逆性蛋白体抑制剂。伊莎佐米优先结合和抑制胰凝乳蛋白酶-样20S蛋白酶体的β 5亚单位的活性。伊莎佐米柠檬酸盐分子式为C20H23BCl2N2O9和其分子量为517.12。伊莎佐米柠檬酸盐有一个手性中心和是R-立体异构体。伊莎佐米柠檬酸盐在0.1N HCl(pH 1.2)在37°C的溶解度是0.61 mg/mL。溶解度随pH增加而增加。
2020-10-22
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