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美登醇新闻专题

美登醇的用途——制备抗体药物偶联物
美登醇的用途——制备抗体药物偶联物
研究人员以美登醇为原料,获得其烯基磺酰胺基衍生物,再通过其上的烯基,选择性地与抗体上的氨基发生偶联反应,制得美登醇衍生物与抗体连接的抗体药物偶联物。

2023-12-25
美登醇的制备
美登醇的制备
美登醇是美登素类化合物(Maytansinoids)的共同母体,后者为前者的酯类,普遍显示抗癌作用。美登醇已由日本学者经发酵途径大量获得并转变成美登素类化合物。美登素类药物及其衍生物是微管组装极强的抑制剂,在亚纳摩尔水平就可以表现出抗有丝分裂效应,且其ED50(有效剂量)在10-5~10-4μg/mL之间,是一种理想的抗癌药物,其中已上市的ADC药物中,罗氏的Kadcyla(上市时间为2013年)

2020-11-05