(2S)-N-氯乙酰基-2-氰基四氢吡咯新闻专题

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维他列汀治疗2型糖尿病的常见用药，国内还没有成品药的生产厂家。故维他列汀的工艺研究具有重大的经济价值。(2S)-N-氯乙酰基-2-氰基四氢吡咯为该药的关键中间体。本文简述其制备工艺。以L-脯氨酰胺为起始原料经过氯乙酰化，酰胺脱水制得N-氯乙酰基-2-氰基四氢吡咯。

2023-02-09

(2S)-N-氯乙酰基-2-氰基四氢吡咯

以L-脯氨酸为主要起始原料，与氯乙酰氯发生酰胺化反应生成中间体I（2S）-N-氯乙酰基-2-羧酸四氢吡咯，中间体I通过羧基的酰胺化得到中间体II（2S）-N-氯乙酰基-2-酰胺四氢吡咯，中间体II进一步通过酰胺的脱水反应得到（2S）-N-氯乙酰基-2-氰基四氢吡咯。

2020-10-22

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