盐酸表柔比星新闻专题

盐酸表柔比星是较新的蒽环类抗肿瘤药，与多柔比星相比，心脏毒副作用较低，在临床上广泛使用。本文将介绍盐酸表柔比星的不良反应以及药物相互作用。

盐酸表柔比星由意大利Farmitalia Carlo Erba公司开发，是多柔比星（阿霉素）的换代产品，1984年12月首次在意大利上市，1998年在中国上市。在美国1999年获得批准，2000年上市。注射用盐酸盐酸表柔比星为盐酸盐酸表柔比星加适宜赋形剂或（和）抑菌剂制成的无菌冻干品。盐酸表柔比星主要用于恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌等症的治疗，有研究表明盐酸表柔比星对抑制膀胱癌的复发也有一定作用。

盐酸表柔比星(epirubicin hydrochloride，1)，化学名(8S,10S)-10-[(3'- 氨基-2',3',6'- 三脱氧-α-L-阿拉伯吡喃糖基) 氧] -6,8,11- 三羟基-8- 羟乙酰基-1- 甲氧基-7,8,9,10- 四氢并四苯-5,12- 二酮盐酸盐，是法玛西亚普强( 现并入辉瑞) 开发的用于治疗乳腺癌、肺癌、肝癌的蒽环类抗肿瘤抗生素，1984 年在欧洲上市，1999 年在美国上市。

盐酸表柔比星为阿霉素的主体异构体，是阿霉素氨基糖部分中C4羟基的反式构型。它的主要作用机制是：直接插入到DNA相邻的碱基对之间，与DNA双螺旋形成可逆的结合，干扰转录过程,从而抑制DNA和RNA的合成，达到治疗肿瘤的目的。此外，盐酸表柔比星对拓朴异构酶Ⅱ有抑制作用，还可作用于细胞核，又可影响肿瘤细胞的细胞膜和其运转系统，属细胞周期非特异性药物，对多种移植性肿瘤均有效。