盐酸表柔比星新闻专题
盐酸表柔比星的制法及其不良反应
盐酸表柔比星由意大利Farmitalia Carlo Erba公司开发,是多柔比星(阿霉素)的换代产品,1984年12月首次在意大利上市,1998年在中国上市。在美国1999年获得批准,2000年上市。注射用盐酸盐酸表柔比星为盐酸盐酸表柔比星加适宜赋形剂或(和)抑菌剂制成的无菌冻干品。盐酸表柔比星主要用于恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌等症的治疗,有研究表明盐酸表柔比星对抑制膀胱癌的复发也有一定作用。
2023-01-31
盐酸表柔比星的合成
盐酸表柔比星(epirubicin hydrochloride,1),化学名(8S,10S)-10-[(3'- 氨基-2',3',6'- 三脱氧-α-L-阿拉伯吡喃糖基) 氧] -6,8,11- 三羟基-8- 羟乙酰基-1- 甲氧基-7,8,9,10- 四氢并四苯-5,12- 二酮盐酸盐,是法玛西亚普强( 现并入辉瑞) 开发的用于治疗乳腺癌、肺癌、肝癌的蒽环类抗肿瘤抗生素,1984 年在欧洲上市,1999 年在美国上市。
2020-12-31
盐酸表阿霉素的药理作用及配伍
盐酸表柔比星为阿霉素的主体异构体,是阿霉素氨基糖部分中C4羟基的反式构型。它的主要作用机制是:直接插入到DNA相邻的碱基对之间,与DNA双螺旋形成可逆的结合,干扰转录过程,从而抑制DNA和RNA的合成,达到治疗肿瘤的目的。此外,盐酸表柔比星对拓朴异构酶Ⅱ有抑制作用,还可作用于细胞核,又可影响肿瘤细胞的细胞膜和其运转系统,属细胞周期非特异性药物,对多种移植性肿瘤均有效。
2020-10-22
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