地氯雷他定新闻专题

地氯雷他定片的主要成分是地氯雷他定，主要具有抗过敏的作用，属于非镇静性的长效组胺拮抗剂，具有比较强的选择性也比较高的拮抗外周H1受体的作用。

​氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定是治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病常用药物。这三种抗组胺药物之间有何区别？

地氯雷他定（Desloratadine），又称AERIUS (先灵葆雅)/DENOSIN (美时)，属于三环长效型的第三代组织胺拮抗剂(Antagonist)，选择性作用在H1接受体。接受体结合数据显示若在浓度2-3ng/ml(7nmol)，与人类组织胺H1接受体会产生有意义的交互作用。地氯雷他定不会通过大脑血管障壁(blood brain barrier; BBB)。

地氯雷他定（Desloratadine），又称AERIUS (先灵葆雅)/DENOSIN (美时)，属于三环长效型的第三代组织胺拮抗剂(Antagonist)，选择性作用在H1接受体。接受体结合数据显示若在浓度2-3ng/ml(7nmol)，与人类组织胺H1接受体会产生有意义的交互作用。

地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢物，为白色或类白色固体。地氯雷他定是非镇静性的长效三环类抗阻胺药，它能够缓解过敏性鼻炎或慢性特发性 荨麻疹的相关症状，其作用强，安全性好。

地氯雷他定(Desloratadine)已经先后在2001年和2002年获EMEA和FDA的批准在欧洲和美国上市，2004年获准在我国上市。可以用于成人和儿童的过敏性鼻炎、过敏性鼻炎-哮喘综合征、过敏性鼻-结膜炎、过敏性皮肤病和过敏性哮喘等的治疗。与第一代和第二代抗组胺药物相比，具有作用强、起效快、作用时间长、毒副反应低等优点。

地氯雷他定用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年过敏性鼻炎的全身及局部症状，组胺由组氨酸脱羧而形成，广泛存在于动植物体内。组织中的组胺以无活性的结合型存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，以皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和神经系统中含量较多。当机体受到某种刺激引发抗原-抗体反应时，引起肥大细胞的细胞膜通透性改变，释放出组胺，与组胺受体作用产生病理生理效应。抗组胺药物通常通过拮抗体内的组胺受体（H1 受体），从而阻断组胺与受体的结合来降低组胺对于人体的影响。

地氯雷他定片的主要成分是地氯雷他定，其化学名为8-氯-6，11-二氢-11(4-亚哌啶基)-5H-苯并-5，6庚烷1，2-b吡啶。 氯雷他定片的主要成分是氯雷他定，其化学名为4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯。氯雷他定片为高效、作用持久的三环类抗组胺药，为选择性外周H1受体拮抗剂；地氯雷他定片属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。

枸地氯雷他定是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂，具有强大的、选择性的拮抗外周H，受体作用和抗炎作用。主要用于快速缓解变应性鼻炎(过敏性鼻炎)的相关症状，如打喷嚏、流涕和鼻痒；鼻粘膜充血/鼻塞；以及眼痒、流泪和充血；腭痒及咳嗽。还用于缓解慢性特发性荨麻疹的相关症状如瘙痒，并可减少荨麻疹的数量及大小。 现在供临床选择的剂型主要有片剂，胶囊剂等。片剂在体内吸收必须经过崩解和溶出等过程才能吸收进入血液循环，而片剂在生产过程中常常因为辅料和工艺等原因造成难以崩解，药物释放不完全，使药物无法达到预期的治疗效果。胶囊主要是明胶组成，遇水会变粘，服用时容易粘在嘴里，导致吞服困难。