头孢他啶新闻专题

以7- 氨基头孢烷酸(7- ACA)为起始母核，在三甲基碘硅烷(TMSI)的作用下与吡啶反应,得到 7- APCA 二盐酸盐 H，该二盐与头孢他啶侧链酸活性酯反应，得到头孢他啶叔丁酯，该叔丁酯再经水解等步骤得到头孢他啶五水合物，五水合物与碳酸钠混合制成针剂原料药。

头孢他啶为半合成的第三代头孢菌素，对β-内酰胺酶的稳定性较好，在临床合理使用下耐药概率较低，副反应发生较少。临床上用于敏感菌所致的严重感染如败血症、脑膜炎、菌血症等，呼吸道感染如肺炎、支气管炎等，耳鼻喉部感染，皮肤及软组织感染，泌尿系统感染，胃肠、胆及腹部感染，骨及关节感染等。

本品主要成分为头孢他定，其化学名为(6R,7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-[(1-羧基-1-甲基乙氧基)亚氨基]乙酰基]氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-甲基吡啶鎓内盐五水合物。白色或类白色结晶性粉末。用于敏感革兰阴性杆菌所致的败血症、下呼吸道感染、腹腔和胆道感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染等。对于由多种耐药革兰阴性杆菌引起的免疫缺陷者感染、医院内感染以及革兰阴性杆菌或铜绿假单胞菌所致中枢神经系统感染尤为适用。

头孢他啶又名复达欣，头孢塔齐啶，属第三代头孢菌素。肌内注射或静脉注射血峰浓度均较高，蛋白结合率低，尿中排出率为82.3%，体内分布广，组织穿透力较强，脑脊液穿透率为25%，由于其药代动力学特点和对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌的强大抗菌作用，临床上广泛用于重症感染的治疗。临床上用于革兰阴性菌的敏感菌株所致的下呼吸道、皮肤和软组织、骨和关节、胸腔、腹腔、泌尿生殖系以及中枢等部位感染，也用于败血症。