二蒽酮的药理作用
何首乌中二蒽酮及蒽酮糖苷类成分可抑制 UGT1A1 酶活性，推测该抑制作用为其肝毒性作用机制。分析 5 种化合物结构发现，二蒽酮类化合物：反式-大黄素-大黄素二蒽酮和顺式-大黄素-大黄素二蒽酮均可由两分子大黄素通过酶催化反应生物合成。前期研究结果表明，何首乌中大黄素型蒽醌类化合物可选择性抑制 UGT1A1 酶，且存在构效关系，大黄素型蒽醌母核上的 6-OH 为其药效团，影响抑制强弱。
2020-01-03
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