头孢唑兰新闻专题

头孢唑兰稳定性较差，因此在制备和使用时都是采用盐酸头孢唑兰（Cefozopranhydrochloride)形式。 盐酸头孢唑兰为日本武田药品工业公司研发的第四代注射用头孢菌素。头孢唑兰对黄色葡萄球菌的青霉索蛋白1、蛋白2及大肠菌及绿脓菌的青霉索蛋白3有高度亲和力，通过强效阻断细胞壁peptidoglycan架桥作用而阻碍细菌细胞壁的生成。可通过G-性菌外膜孔道迅速扩散到细菌周质并维持高浓度。具较低的β_内酰胺酶亲和性与诱导性，对染色体介导的和部分质粒介导的内酰胺酶稳定。因而对G+菌、G-菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性，与第三代头孢菌素相比，增强了抗G+菌活性，特别对链球菌、肺炎球菌等有很强活性。头孢唑兰对一般头孢菌素不敏感的粪链球菌、弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、绿脓杆菌亦有较强作用。

盐酸头孢唑兰(cefozopran hydrochloride)属第四代注射用头孢菌素，它由13本武田药品工业公司于1985年最先合成，并申请了化合物发明专利，随后对其进行了深入系统的药效学、药理毒理学、药动学和临床研究。于1993年向13本厚生省提交上市申请，1995年6月获得13本厚生省的上市许可，同年8月开始在1本上市，商品名为Firstcin。